HIV-1感染症
【批准条件】
1 .使用本制剂时，说明正在为患者收集该制剂的进一步疗效和安全性数据，在知情的情况下，只需咨询医生即可。
2 .如果您目前正在国外进行或计划进行临床试验，请在完成后立即提交测试和分析结果。
3 .在复审期结束之前，原则上在日本所有病例的制造和销售调查后，提供有关药物实际使用情况的信息(患者背景、疗效和安全性)，包括与其他制剂结合时的效力和安全性。
定期收集报告药物相互作用数据等，重新审议时，调查结果应作为申请附件提交。
【药用药理学】
1.作用机制
依沙林是NNRTI治疗人类免疫缺陷病毒1型( HIV-1 )。 虾夷菌素直接与逆转录酶( RT )结合，通过使dna聚合酶催化位点失活来抑制rna依赖性和dna依赖性dna聚合酶作用。
葛根素结合RT和至少两种不同的构象。 Etra verin容易扭曲，可以采取各种构象，由于结构紧凑，还可以在耦合口袋中进行较大的重新定位和再定位。 埃索匹林不抑制人DNA聚合酶。
2 .抗病毒作用
埃索啉、t细胞系、人外周血单核细胞对实验室菌株和急性感染人单核细胞巨噬细胞临床分离株均有活性，EC50值为0.9~2.4ngml(0.4~2.4ngml )。
Etravirin是HIV-1 m分离株的广泛群体( a、b、c、d、e、f、g )，表明o组原代分离株的体外抗病毒活性为0.7 ~ 21.7 nM。
这些EC50值充分低于15~100[mu]m就是细胞毒性浓度。 人血清中，Etravirin EC50值对HIV-1的影响上升到5.8倍。
Etravirin是PI (放大器Lena Building，Ataza Nabil，Darunavir，Indinavir，Darunavir，Nerfinavir，Riliavir，Tipranavir和savir ) Avavir和Tenofovir )、nnRTI(efavenz，Delarvir jin和Nevirapine )和融合抑制剂( enfuvirtit )和添加剂作用，nrti ) didivivine ) )。3.耐性
在引入单一nnrti耐药相关氨基酸突变(包括发生频率最高的K103N和Y181C突变)的65种hivrin菌株中，Etravirin对56株抗病毒活性表现出抗病毒活性。
出现最明显下降的突变表现为Y181I[EC50值的比率为表型抗折变化( FC )=13]和y181I ) fc=17 )。
对24株具有n(t ) rti和/或PI抗性相关变异的HIV-1菌株，Etravirin的抗病毒作用与野生型HIV-1菌株的活性相当。
除不同来源和亚型野生型HIV-1外，还从NNRTI耐药HIV-1菌株中分离到耐药葛根素菌株。
对Etavirin敏感性降低通常需要逆转录酶出现多种变异，其中以高频观察到L100I、E138K、E138K、V179I、Y181C、M230I。
少于10%的患者缺乏与病毒效应的分离，其他NNRTI抵抗相关突变出现的Etravirin管理、K101E、K101E、v106iem2、K101E、Y188L、Y188L、g190sc/
4.交差抵抗
65种导入NNRTI耐药氨基酸变异的HIV-1菌株中，3株中伊珠蛋白与艾芙木之间呈交叉耐药，其余菌株对变异、伊珠蛋白和艾芙木的敏感性分别下降。
DUET-ENDUET-2测定灵敏度降至35%的细胞系分离期基线( FC大于3 )，类似于61%的分离物，71%和79%的delavillejin，Efavenz，对Nevirapine的敏感性
【用法和用量】
成人每次口服200毫克，每日两次给予依曲韦林。 服用时，请务必与其他抗艾滋病药物一起使用。
