【药品名称】：Valcyte（万赛维）
【药品别名】：Valcyte(Valganciclovir Tablets)盐酸缬更昔洛韦片
【研发公司】：罗氏
【适应症】：用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。
【剂型】：片剂
【型号规则】：450mg
【Valcyte（万赛维）适应症】
用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。
【Valcyte禁忌症】
对Valcyte过敏者禁用。
2 .中性粒细胞<； 0.5109/L，血小板<； 25109/L，血红蛋白浓度<； 80g/L者禁用。
3 .血液透析患者禁用本品。
4 .本品对儿童的安全性和疗效尚不确定，不建议儿童使用。
【Valcyte注意事项】
1 .肾功能衰竭患者应谨慎使用本品，并适当调整剂量。 孕妇谨慎使用。 原有骨髓抑制者、接受骨髓抑制药或放疗者、有血细胞减少史或血细胞减少反应者慎用。
2 .本品与更昔洛韦生物利用度不同，不能一对一换药。
Valcyte诱变作用严重影响精子生成和生育能力，给药者应在治疗期间和治疗后至少采取避孕措施90天。
4 .过量服用可能增加肾毒性，血液透析和电解质增加可能有助于降低血浆药物浓度。
5.15~30保存
【Valcyte副作用】
1 .胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
2.血液系反応（好中球減少貧血、血小板減少、骨髄抑制。
3 .中枢神经系统反应：发热、头痛、失眠、周围神经病、感觉异常、癫痫、精神病、幻觉。
4 .眼部反应：视网膜脱离。
5 .其他不良反应：肾功能减退，其他局部或全身反应。 动物实验显示更昔洛韦具有致癌、致畸，可导致无精子生成。
【药物相应作用】
1 .甲强龙、麦角新碱或硫唑嘌呤联合本品可增加中性粒细胞减少和贫血等不良反应。
2 .肾毒性药物损害肾功能，减慢更昔洛韦体内清除，增加药物积累、毒性。
3 .普萘洛尔和其他肾排泄药物可降低更昔洛韦清除率，导致其毒性增加。
4 .与其他细胞毒药物联合使用会增加骨髓抑制、消化道和皮肤不良反应的危险性，不能联合使用。
5 .更昔洛韦代谢产物更昔洛韦能明显提高羟基肌苷的生物利用度，应密切观察后者的毒性反应。
6 .与亚胺培南/西司他丁联合使用会增加癫痫的可能性。
【给孕妇及哺乳期女性用药】
1.由于缬更昔洛韦快速的大量转化成更昔洛韦，还没有重复进行其生殖毒性的研究。在动物实验中，更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。
男性病人建议在盐酸缬更昔洛韦片治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕（参见临床前安全性数据）。2 .目前尚无人妊娠期间盐酸缬更昔洛韦片的安全性数据。 妊娠妇女应避免使用盐酸缬更昔洛韦片。 但是，药物对母亲的利益远远超过对胎儿潜在危害的除外。
3 .尚未研究过更昔洛韦或更昔洛韦对围产期和产后的影响，但必须考虑更昔洛韦可能分泌到乳汁中，引起婴儿的严重不良反应。
因此，应考虑盐酸缬更昔洛韦片可能给哺乳母亲带来的益处，决定是停药还是停药。
【Valcyte小儿用药】
从未在儿童中进行过安全性和疗效研究。 由于小儿盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学特征尚未研究，不建议小儿使用该药。
【Valcyte老人用药】
未在老年人中进行过安全性和疗效研究。
【Valcyte药物过剩】
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋氨氯地平酯(前体药物)，口服后通过小肠和肝内的酯酶迅速转化为更昔洛韦。 更昔洛韦是合成的2 '；脱氧鸟苷酸类似物，无论体外还是体内均可抑制疱疹病毒的复制。
易感人类巨细胞病毒( HCMV )、单纯疱疹病毒-1和单纯疱疹病毒-2) HSV-2、HSV-2 )、人类疱疹病毒-6、7、8 ) HSV-2、7、8 )
水痘带状疱疹病毒( VZV )和乙型肝炎病毒。
在感染巨细胞病毒( CMV )的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化为单磷酸更昔洛韦，再被细胞内的蛋白激酶磷酸化为更昔洛韦三磷酸，然后去除细胞外的更昔洛韦后
更昔洛韦在观察到HSV或HCMV感染的细胞中的半衰期分别为18小时和6~24小时。 由于磷酸化过程严重依赖病毒的蛋白激酶，更昔洛韦的磷酸化优先发生在感染病毒的细胞上。
更昔洛韦对病毒的活性抑制主要是通过抑制病毒DNA的合成来进行的。
a )竞争性抑制病毒DNA聚合酶，防止脱氧鸟苷酸三磷酸与DNA结合。
b )更昔洛韦三磷酸结合病毒DNA导致病毒DNA链延长被停止或限制。
体外更昔洛韦对CMV的抗病毒作用IC50范围为0.08m(0.02ug/mL )至14 m ( 3.5 ug/ml )。
(责任编辑：编辑露露)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
