【产地国家】： 日本
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 2克/包 10包/盒
【计价单位】： 盒
【生产厂家】: 安斯泰来制药
【原产地英文商品名】: Cefamezin α Infusion Kit
【中文参考药品译名】: 头孢唑啉水合物
药品别名：头孢唑啉、先锋霉素Ⅴ、头孢菌素5号、先锋唑啉钠、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋唑啉、先锋啉、凯复、Cefazolin sodium、Ancef、Cefamedin、Kefzol、Totacef
药物剂型:注射剂(粉)：0.5g，1g，2g。
【药理作用】
头孢唑啉是半合成的第一代头孢菌素，其抗菌作用机制是与细菌细胞膜上靶蛋白青霉素结合蛋白( PBPs )结合(主要作用于PBP-1、PBP-3 )，抑制细菌细胞壁的生物合成，发挥抗菌作用。 该药抗菌谱广，除肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌外，其他革兰阳性球菌对本药敏感，对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌疗效不如青霉素。 对大肠杆菌、谷丙转氨酶、肺炎克雷伯菌抗菌活性高，对伤寒菌、痢疾志贺菌、奈瑟氏菌属相当敏感。
【药动学】
1g静脉给药后30、60和120min平均血药浓度分别为37、15和12mg/L； 肌内注射0.5g后30、120和240min后平均血药浓度分别为9、15和33mg/L； 腹腔积液浓度为血药浓度的90%。
胆汁中头孢唑啉的浓度等于或高于同期血清浓度。 但即使存在感染，头孢唑啉在脑脊液中仍无法达到有效治疗浓度。 本品可透过胎血屏障。 95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小球分泌的形式排泄。
头孢唑啉不被代谢，主要以原形过滤肾小球，一部分由肾小球分泌后从尿液中排出。 80%~90%的剂量在24小时内由尿液排出。 正常成人半衰期为1.4~1.8h，肾功能减退可延长半衰期、晚期肾功能衰竭患者半衰期可延长至18~36h。 1周内新生儿半衰期为4.5~5h，应注意剂量调整。
【适应症】
用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症、扁桃体炎、中耳炎。
【禁忌症】
对头孢菌素类过敏者禁用。
【注意事項】
对青霉素过敏者谨慎使用。
【副作用】
1 .肌内注射可能引起局部疼痛，静脉注射后少数患者可能发生静脉炎。2 .有转氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
3 .引起白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。
4 .过敏反应有药疹、药热。
5 .引起念珠菌双重感染。
【用法用量】
肌内给药或静脉给药：成人每日1~6g，6~8h 1次。 对于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染，每次250~500mg，每8h 1次； 中度及重症感染每次0.5~1g，6~8小时一次； 危及生命的感染时，每1~5g、每6小时1次。 急性泌尿系感染每1g，每12h 1次。 儿童和1月龄以上婴儿每日25~100mg/kg，6~8小时一次。
肌酐清除率为每分钟55ml患者，给予全剂量； 肌酐清除率为每分钟35~54ml时，全剂量给药，给药间隔至少8h以上； 肌酐清除率为每分钟11~34ml，每12小时给予总量的一半； 肌酸酐清除率每分钟10ml以下时，每18~24小时给予总量的一半。
【药物间相互作用】
1 .本品与头孢噻肟、头孢噻肟、头孢曲松联合使用时，由于高血浆蛋白结合率和小分布容积，可使血清药物浓度升高，半衰期延长。
2 .普萘洛尔可使其血药浓度升高约30%，延长有效血药浓度时间。
【临床研究】
本品为半合成的第一代头孢菌素，对葡萄球菌、-溶血性链球菌a组、肺炎链球菌、大肠杆菌、产气肠杆菌、流感嗜血杆菌等有较强的抗菌作用。 据报道，用头孢唑啉2~3g，每天2次，疗程7~14天，
治疗敏感菌引起的呼吸和泌尿系感染，临床有效率83.8%，细菌清除率81.8%，药物不良反应发生率7.5%。 为了治疗敏感菌引起的院内外轻中度呼吸和泌尿系感染，头孢唑啉仍然是安全有效的药物。
本品对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性，对青霉素酶稳定，可作为葡萄球菌感染较为满意的药物，对金黄色葡萄球菌所致菌血症疗效满意，可作为治疗葡萄球菌感染心内膜炎的选择性药物。
虽然也被用作溶血性链球菌和肺炎球菌感染时的青霉素替代药，但疗效比青霉素差，价格高。 也可用于革兰阴性细菌引起的泌尿系感染和菌血症，但多与氨基糖苷类药物联合使用。
(责任编辑：编辑露露)
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