【药品名称】：利奥西呱片Adempas（riociguat）
【英 文 名】：riociguat
【研发公司】：Bayer Hlthcare
【适 用 症】：慢性血栓栓塞性肺动脉高压和肺动脉高压
【型号规格】：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg
【适应症和用途】
Adempas是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂适用为有以下情况成年的治疗：
1.手术治疗后或不手术的慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)(WHO组4)持久性/复发性CTEPH提高运动能力和WHO功能性类别。
2.肺动脉高压(PAH)(WHO组1)提高运动能力，改善WHO功能性类别和延缓临床恶化。
【剂量和给药方法】
1.开始治疗服用在1 mg 1天3次。
2.对可能不能耐受Adempas的降血压作用患者，考虑开始剂量0.5mg，1天3次。
3.通过间隔不短于2周增加剂量0.5 mg当耐受最大2.5mg 1天3次。
【剂型和规格】
片：0.5mg，1mg，1.5mg，2mg和2.5mg
Adempas(Riociguat)用于成人两种肺动脉高压的治疗。 肺动脉高压是由肺动脉异常高血压引起的。 这种病使右侧心脏的工作比平时更困难。 在那各种的疾病形式中，肺动脉高压是一种慢性、进展性、衰弱的疾病，常导致死亡或需行肺移植。
Adempas是一种叫做可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的药物，该类药物有助于动脉松弛，血流增加，血压降低。 该药旨在治疗术后慢性血栓栓塞性肺动脉高压( CTEPH )患者或不能接受手术的患者。
为了改善他们的运动能力。 Adempas还可用于改善不明原因的、与遗传或结缔组织病相关的肺动脉高压( PAH )患者的运动能力，延缓疾病临床恶化进程。
“Adempas是可溶性鸟苷酸环化酶激活剂中首个被批准为肺动脉高压的治疗药物，也是首个证明对CTEPH患者有效的药物。
“FDA药物评估与研究中心心血管和肾脏病药物产品部门主任、医学博士和理学博士Norman Stockbridge说。 FDA在优先审查计划下完成了Adempas审查，优先审评可为能在治疗上提供重要进展的药物提供加速的6个月审评。
【作用机制】
核糖核酸( Riociguat )是可溶性鸟苷酸环化酶( sGC )的刺激剂，是心肺系统的酶和一氧化氮)受体。
当NO与sGC结合时，酶催化信号分子环磷酸鸟苷( cGMP )的合成。 在影响血管张力、增殖、纤维化和炎症调节过程中，细胞内cGMP起着重要作用。
肺动脉高压伴内皮功能障碍，缺乏一氧化氮合成损伤和NO-sGC-cGMP通路刺激。
Riociguat有双重作用模式。 从其合成的GC中内源性NO通过稳定化NO-sGC结合。 Riociguat还通过独立于NO的不同结合部位直接刺激。
Riociguat刺激NO-sGC-cGMP通路，引起cGMP产生增加及随后血管舒张。
【禁忌症】
1.妊娠。
2 .与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体使用。
3 .与磷酸二酯酶( PDE )抑制剂使用。
【警告和注意事项】
1.症状性低血圧。
2.出血。
3 .肺静脉闭塞症患者如发现肺水肿，停止治疗。
【副作用】
与安慰剂相比，Adempas的副作用更频繁：头痛、头晕、消化不良/胃炎、恶心、腹泻、低血压、呕吐、贫血、胃食管反流和便秘。
【薬物相互作用】
1 .强CYP和P-gp/BCRP抑制剂：对于接受强CYP和P-gp/BCRP抑制剂的患者，认为起始剂量0.5mg 1每日3次。 监测低血压。
2 .抗酸剂：分开给药间隔至少1小时。
【在特殊人群中使用】
1 .哺乳母亲：停止吸毒或哺乳。
2 .肾损伤：肌酐清除率低于15 mL/min，或建议不在透析患者中使用。
3 .肝损伤：有严重( Child Pugh C )肝损伤的患者建议不要使用。
4 .吸烟：如果可以耐受，所需剂量可能比2.5 mg 1每天多3次。 制止吸烟患者可能需要减少剂量。
(责任编辑：编辑露露)
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