【产地国家】：英国
【处 方 药】： 是
【包装规格】：5毫克/片 28片/盒
【计价单位】：盒
【英文名】：Aripiprazole
【商品名】：Abilify
【中文名】：阿立哌唑薄膜片
【生产商】：百时美施贵宝
【药理作用】
本品是多巴胺和5-羟色胺系统的稳定剂，是突触后多巴胺受体的阻滞剂，同时又是突触前自主受体的激动剂，与D2和D3受体的亲和力非常强。本品是D2受体的部分激动剂，在活体多巴胺功能亢进模型中显示出较强的阻滞作用，而在多巴胺功能低下的模型中则表现出较强激动作用；本品能够抑制多巴胺激动剂引起的垂体前叶催乳素的升高，这种抑制作用可以被氟哌啶醇完全阻滞，因此，本品作用特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时本品又是5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的阻滞剂。从而发挥抗精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。本品能透过血-脑屏障，而且与D2受体的结合随剂量的增加而增加。
【适应证】
用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。
【药动学】
本品口服生物利用度为87%，达峰时间3~5，血浆蛋白结合率大于99%。 药物在肝脏中通过细胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代谢，代谢途径包括脱氢和羟基化。
其主要代谢产物脱氢吡唑占给药曲线下面积( AUC )的40%，对多巴胺D2受体的亲和力可能与母体化合物相似，具有药理活性。
25%的剂量由肾排泄，其中原形药物小于1%。 另外，约55%的粪便随粪便排出体外(原形药物为18% )。 药物母体和脱氢皮质醇半衰期分别为75h和94h，代谢减慢者半衰期可达146。
【禁忌症】
本品过敏者禁用，不建议孕妇及12岁以下儿童使用。
【注意事項】
1 .本品可由哺乳大鼠乳汁分泌。 哺乳期妇女应暂停哺乳。
2 )用药前后及用药时应检测或监测血常规、血压、心率(尤其是心血管病患者)和空腹血糖。
3 .进食服用本品时母体化合物和血药浓度峰值和AUC无显著变化，但达峰时间分别延迟3小时和12小时。
【副作用】
本品副作用少而轻，主要包括以下几个方面。
1 .心血管系统：表现为心率增快或心动过速，少见QT间期延长。 有报告显示出现直立性低血压。
2 .中枢神经系统：可表现为头痛、头晕、失眠、嗜睡、不能静坐等。 每天30mg的低剂量容易引起睡意。 其他研究显示，本品每日口服15mg或30mg，锥体外系不良反应总发生率与对照组相似。
3 )代谢/内分泌系统)体重增加(发生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素浓度升高。 据报道，使用不典型的精神抑制剂可能导致高血糖、酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡，但本品尚处于试验阶段。
因此，尚不清楚本产品上市后是否有可能增加这一风险。
4 .胃肠道：恶心(4)、呕吐(5)、便秘(2)。
5 .其他：有资料提示治疗期间可能发生精神病药恶性综合征。
6 .有下列情况者慎用：
有自杀倾向的人要谨慎使用。
老年精神病患者慎用。
精神病药物恶性综合征者慎用。
可能迟发性运动障碍者慎用。
可能促使体温升高的疾病患者慎用。
糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。
心血管病(心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常等)或脑血管病患者慎用。
容易发生低血压(脱水、低血量、降压药治疗等)的人要谨慎使用。有吸入性肺炎风险的人谨慎使用。
有癫痫发作史或癫痫发作阈值降低(如阿尔茨海默病)者慎用。 同时服用中枢神经系统抑制剂(含酒精)者慎用。
【用法用量】
口服：第1周，每日5mg，1次/d； 第2周，每日10mg，增加到1次/d； 用药2周后，可根据患者疗效和耐受情况增加剂量每次15mg，1次/d。 每日最大剂量不应超过30mg。
【药物间相互作用】
1.CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)抑制本品代谢，升高本品血药浓度。
2 .酮康唑、喹吖啶酮分别抑制本品经CYP3A4和CYP2D6的代谢，均可使本品血药浓度升高。 建议合并使用时，本品剂量减半； 酮康唑或喹吖啶酮停用后，本品需加量。
3 .本品可能增强几种降压药的降压作用。
4 .与卡马西平联合使用，可降低本品血药浓度。
(责任编辑：编辑露露)
联系祺昌
24小时服务热线：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
