【生产企业】：Puma Biotechnology公司
【规格】：40mg×180片/盒；
【商标】：来那替尼（neratinib）
【通用名(中文名称)】：neratinib(来那替尼）
【英文名称】：neratinib Tablets
【有效期】：24个月
【来那替尼neratinib适应症】
来那替尼（neratinib）是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。
【Revlimid用法用量】
应在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生的监督下开始并提供治疗药物
患者中性粒细胞绝对数( A N C )小于1.010/L，或患者血小板数小于5010/L，骨髓中浆细胞占核细胞比例小于50%时，
或患者血小板计数低于3010/L，且骨髓中浆细胞占核细胞比例超过50%，不应开始给予相应剂量的胺(瑞复美)治疗。
【Revlimid副作用】
一. MM-009和MM-010研究中复发/难治性多发性骨髓瘤患者安全性数据总结
在两个重要安慰剂对照的III期临床研究( MM-009和MM-010 )中，在28天周期中的第1~21天每日口服25mg利司他丁剂量。 地塞米松剂量在前4个28天周期
在1个周期的第1~4天、第9~12天、第17~20天，每日1次口服地塞米松40mg； 在以后的每个28天周期，在一个周期的第1~4天每日口服地塞米松40mg。
所评估的数据来自于两个研究中至少接受一次这种程度的胺/地塞米松( 353例)或安慰剂/地塞米松( 350例)的703例患者。
其程度胺/地塞米松组研究治疗中位暴露持续时间( 44.0周)显著高于安慰剂/地塞米松组( 23.1周)。
造成这一差异的原因是，来那度胺/地塞米松组因疾病进展而终止研究治疗的发生率( 39.7% )低于安慰剂/地塞米松组( 70.4% )。
不同程度的胺/地塞米松组有325名( 92% )患者至少有一起不良反应，安慰剂/地塞米松组有288名) 82%。
1 .最严重的不良反应如下
静脈血栓（深部静脈血栓、肺塞栓）；
好中球減少。
2 .最常见不良反应为疲劳( 43.9% )、中性粒细胞减少( 42.2% )、便秘( 40.5% )、腹泻( 38.5% )、肌肉痉挛( 33.4% )、贫血( 31.4% )、血小板减少( 21.5% )、皮疹（21.2%）。
在不同程度的胺/地塞米松治疗组中，269例( 76% )患者至少出现一次停药，其中剂量下降。 相比之下，安慰剂/地塞米松治疗组发生这种情况的患者有199例( 57% )。
在曾有过这些暂停用药(包括剂量降低)的患者中，50%来这种程度胺/地塞米松治疗组的患者至少有一次额外的暂停用药，其中部分患者有剂量降低。 与此相比，安慰剂/地塞米松治疗组21%的患者曾出现这种情况。 与安慰剂/地塞米松治疗组相比，大多数不良事件及3/4级不良事件，未来在那度胺/地塞米松组更频繁发生。
【Revlimid禁忌】
一、妊婦。
二.未满足所有避孕要求的可怀孕妇女。
三.对该程度胺活性成分或其中任何辅料过敏者。
【Revlimid的注意事项】
一、妊娠警告
1 .利钠是沙利度胺的化学类似物，结构与沙利度胺相似。 沙利度胺是已知对人类有致畸作用的活性物质，会引起威胁生命的严重出生缺陷。 猴子中由纳司他诱发的畸形与沙利度胺的作用相似。
怀孕期间服用一定程度的胺，可能会发生致畸作用。
为了最大限度地减少服用一定程度的胺的相关风险，特别是胎儿暴露，必须确保可以在怀孕预防项目风险管理计划( RMP )的指导下，对可能怀孕的女性开具一定程度的胺。
此风险管理计划( RMP )具有以下强制要求：
对处方医生和患者的培训信息
有控制的药物发放系统
对 Celgene公司RMP有效性的随访评价
该风险管理计划将服用该度胺的患者分为不同的风险组
可能怀孕的女性( WCBP )。
无怀孕可能性的女性
男性
2.不同的风险类型有不同的要求，以将来胺治疗时怀孕的风险降至最低。
【Revlimid薬物過剰】
在剂量范围探索研究中部分患者用药量高达150mg，同时单剂量研究中部分患者用药量高达400mg，但多发性骨髓瘤患者没有相应处理胺药物过量的经验。
这些研究中的剂量限制性毒性基本上是血液学毒性。 如果发生药物过量，建议支持治疗。
【Revlimid薬物作用】
一、作用机制
是沙利度胺的类似物，作用机制尚不完全清楚，具有抗肿瘤、抗血管生成、促进红细胞生成、免疫调节等特性。
来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞（包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞）的增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能，提高自然杀伤T细胞的数量，
通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来抑制血管生成，通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的生成，抑制由单核细胞产生的促炎性细胞因子（如TNF-和IL-6）的生成。
二、心脏电生理
在一项随机，安慰剂和阳性对照的全面QTc研究中，在60名健康男性受试者中进行了来那度胺对QT间期影响的评估。在最大推荐剂量2倍（50mg）条件下，来那度胺对QTc间期的影响不具有临床意义。
来那度胺组和安慰剂组之间的平均差异的双侧90CI的最大上限低于10 ms。
(责任编辑：编辑露露)
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