【规格】：25mg；15mg；10mg； 5mg
【商标】：Revlimid
【通用名（中文商标）】：来那度胺
【英文名】：Lenalidomide Capsules
【贮藏】： 30℃以下
【有效期】：24个月
【Revlimid适应症】
一、多发性骨髓瘤
（1）来那度胺联合地塞米松用于多发性骨髓瘤（MM）患者的治疗。
（2）来那度胺可作为接受自体造血干细胞移植（auto-HSCT）后的MM患者的维持治疗手段。
二、骨髓增生异常综合征
来那度胺主要用于因染色体5q缺失且伴随（或不伴随）其他细胞遗传学异常的低风险或中度-1风险骨髓增生异常综合征(MSD)所致的输血依赖型贫血。
三、套细胞淋巴瘤
来那度胺适用于治疗已接受过包含一次硼替佐米疗法的两次治疗后复发或进展的（progressed）套细胞淋巴瘤(MCL)。
四、使用限制
来那度胺不适用也不推荐用于临床对照试验以外的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。
【Revlimid用法用量】
应在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生的监督下开始并提供治疗药物
患者中性粒细胞绝对数( A N C )小于1.010/L，或患者血小板数小于5010/L，骨髓中浆细胞占核细胞比例小于50%时，
或患者血小板计数低于3010/L，且骨髓中浆细胞占核细胞比例超过50%，不应开始给予相应剂量的胺(瑞复美)治疗。
【Revlimid副作用】
一. MM-009和MM-010研究中复发/难治性多发性骨髓瘤患者安全性数据总结
在两个重要安慰剂对照的III期临床研究( MM-009和MM-010 )中，在28天周期中的第1~21天每日口服25mg利司他丁剂量。 地塞米松剂量在前4个28天周期
在1个周期的第1~4天、第9~12天、第17~20天，每日1次口服地塞米松40mg； 在以后的每个28天周期，在一个周期的第1~4天每日口服地塞米松40mg。
所评估的数据来自于两个研究中至少接受一次这种程度的胺/地塞米松( 353例)或安慰剂/地塞米松( 350例)的703例患者。
其程度胺/地塞米松组研究治疗中位暴露持续时间( 44.0周)显著高于安慰剂/地塞米松组( 23.1周)。
造成这一差异的原因是，来那度胺/地塞米松组因疾病进展而终止研究治疗的发生率( 39.7% )低于安慰剂/地塞米松组( 70.4% )。
不同程度的胺/地塞米松组有325名( 92% )患者至少有一起不良反应，安慰剂/地塞米松组有288名) 82%。
1 .最严重的不良反应如下
1）静脈血栓（深部静脈血栓、肺塞栓）；
2) 4级中性粒细胞减少。
2 .最常见不良反应为疲劳( 43.9% )、中性粒细胞减少( 42.2% )、便秘( 40.5% )、腹泻( 38.5% )、肌肉痉挛( 33.4% )、贫血( 31.4% )、血小板减少( 21.5% )和皮疹（21.2%）。
在来那度胺/地塞米松治疗组，有269例（76%）患者发生了至少一次暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，在安慰剂/地塞米松治疗组，发生这类情况的患者为199例（57%）。
在这些有过一次暂停用药（包括有过剂量下调）的患者中，来那度胺/地塞米松治疗组有50%的患者至少有过一次额外的暂停用药，其中有些曾有过剂量下调。与之相比，安慰剂/地塞米松治疗组中有21%的患者发生过这类情况。与安慰剂/地塞米松治疗组相比，大多数不良事件以及3/4级不良事件在来那度胺/地塞米松组中都发生得更为频繁。
二.其他不良反应描述
深部静脈血栓肺塞栓症
在不同程度的胺/地塞米松组，深静脉血栓( DVT )报告为严重药物不良反应( 7.4 ) )或3/4级不良反应( 8.2 ) )的概率均为安慰剂/地塞米松组(分别为3.1%和3.4% )
两组间因深静脉血栓停药概率相近。
[*注：根据在中国骨髓瘤患者中进行的mm021研究的中期数据，199例中，观察到1例深静脉血栓( DVT )。 所有受试者均按方案进行血栓防治。评估个体患者的潜在危险因素后，应慎重决定是否应采取预防措施。 ]
在不同程度的胺/地塞米松组，肺栓塞被报道为严重的药物不良反应，包括3/4级不良反应( 3.7 ) )，其不良反应概率高于安慰剂/地塞米松组( 0.9 )。 两组之间因肺栓塞停药的概率相近。
其他副作用
利奈司他丁用于多发性骨髓瘤的临床研究虽然未在上文列出，但也有报道发生率1%，且发生率至少比安慰组高2倍的药物不良反应。 包括以下内容
血液和淋巴系统疾病：全血细胞减少，自身免疫性溶血性贫血
臓疾患：徐脈、心筋梗塞、狭心症
内分泌疾患：多毛症
眼科疾患：失明、高眼圧
胃腸疾患：胃腸出血、舌痛
全身性疾病与给药部位反应：不适
检查：肝功能检查异常，谷氨酰胺升高
神経系疾患：虚血
精神病：情绪波动、幻觉、性欲缺失
性器系乳腺疾患：勃起不全
呼吸器系、胸郭、縁切疾患：咳、嗄声
皮膚皮下組織疾患：皮疹、皮膚色素過剰沈着
【Revlimid薬物過剰】
在剂量范围探索研究中部分患者用药量高达150mg，同时单剂量研究中部分患者用药量高达400mg，但多发性骨髓瘤患者没有相应处理胺药物过量的经验。
这些研究中的剂量限制性毒性基本上是血液学毒性。 如果发生药物过量，建议支持治疗。
【Revlimid薬物作用】
一、作用機序
喹吖啶酮是沙利度胺的类似物，作用机制尚不完全清楚，具有抗肿瘤、抗血管生成、促进红细胞生成、免疫调节等特性。
来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞（包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞）的增殖，提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能，提高自然杀伤T细胞的数量，
通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来抑制血管生成，通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的生成，抑制由单核细胞产生的促炎性细胞因子（如TNF-和IL-6）的生成。二、心臓電気生理
在随机、安慰剂和阳性对照的全面QTc研究中，在60名健康男性受试者中进行了来那度胺对QT间期的影响评估。 在2倍最大推荐剂量( 50mg )的条件下，纳络酮对QTc间期的影响无临床意义。
当量胺组与安慰剂组间平均差的两侧90%CI的最大上限小于10 ms。
(责任编辑：编辑露露)
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