【生产企业】：印度CIPLA LTD.
【规格】：100mg×5粒/盒
【商标】：Temoside
【通用名（中文商标）】：替莫唑胺（泰道）
【英文名称】：Temozolomide Capsules
【有效期】：24个月
【贮藏】：25℃以下
【替莫挫胺Temoside适应症】
一、治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。
二、常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【Temoside禁忌】
一、对噻唑胺胶囊或达卡巴嗪( DTIC )过敏者禁用。
二、孕期停用(见孕妇及哺乳期妇女用药)。
三、严重骨髓抑制禁用的患者。
【Temoside的注意事项】
在治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受泰莫唑(泰乐菌素)联合放疗治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危人群。 因此，对所有接受42天(最多49天)合并治疗的患者均须预防卡氏肺囊虫性肺炎的发生。
在较长期给药方案治疗期间，在接受泰莫唑治疗期间卡介菌肺囊虫性肺炎的发生率可能较高。 无论哪种治疗方案，都要仔细观察所有接受泰莫唑治疗的患者，特别是类固醇治疗的患者，发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。
一、止吐治疗：恶心呕吐常与噻唑胺(泰道)相关，噻唑胺(泰道)服用前后可使用止吐药物。 指导方针如下
新诊断多形性胶质母细胞瘤患者：
)1)泰莫唑联合治疗开始前，建议使用止吐药预防，
)2)辅助治疗期间，强烈建议使用止吐药预防。
二、神经胶质瘤复发或进展的患者：以前治疗周期出现严重( 3或4级)呕吐的患者需要止吐治疗。
接受咪达唑仑治疗的患者可能发生骨髓抑制，包括持续的全血细胞下降，导致再生障碍贫血，在一些病例中可能导致致命后果。 在一些病例中，同时服用其他与再生障碍贫血相关的药物(包括卡马西平、苯妥英钠、复方磺胺甲恶唑)更难评估。
三.男性患者：服用咪达唑仑的男性患者必须采取有效的避孕措施。 咪达唑仑具有遗传毒性，治疗过程及治疗结束后6个月内，男性应避孕。 由于接受咪达唑仑治疗可能引起不可逆不孕，在接受这种治疗之前必须冷冻保存精子。
四.肝肾功能损害者：肝功能正常患者与肝功能轻中度异常患者的药动学结果相似； 严重肝功能异常( Child ) sclassiii )或肾功能异常的患者，无咪达唑仑给药资料。
根据咪达唑仑胶囊的药动学特点，严重肝肾功能衰竭患者无需降低咪达唑仑用量，但使用时需谨慎。
【Temoside特殊人群用药】
一.孕妇及哺乳期妇女用药
对妊娠期妇女使用该药尚待研究。 在使用大鼠和兔的临床前研究中，有报告显示给予150mg/m2是畸形和/或胎儿毒性。 因此，咪达唑仑不宜用于妊娠期妇女，如果妊娠期必须使用该药
必须让患者知道可能对胎儿造成的潜在风险。 可能怀孕的妇女应在接受咪达唑仑治疗或停止咪达唑仑治疗后6个月内阻止怀孕。咪达唑仑是否能通过母乳分泌尚不清楚，因此咪达唑仑胶囊不应用于哺乳期妇女。
二、老年薬事
与年轻患者相比，老年患者( 70岁以上)中性粒细胞减少和血小板减少的可能性更大。
三、子薬供給
3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿无使用此药临床经验的3岁以上胶质瘤患儿，使用此药临床经验有限。
【Temoside薬物相互作用】
一、联合食物对噻托唑胶囊吸收程度的影响无临床意义。 同时服用地塞米松、氯丙嗪、苯妥英钠、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥等不影响双硫唑胺的去除。 同时服用丙戊酸，
咪达唑仑清除率轻度下降。
二、噻唑胺胶囊联合其他引起骨髓抑制的药物可能加重骨髓抑制。
【Temoside薬理毒理】
一、薬理作用
咪达唑仑是咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。 在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物mtic(3-甲基- ) (三嗪-1- )咪唑-4-甲酰胺)。
MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤6位氧原子上的烷基化和7位氮原子的烷基化。 通过甲基化加成物错配修复，发挥细胞毒作用。
二、毒性研究：
1)在小鼠、大鼠、犬中进行莫唑)单体毒性研究。 口服LD50约为1900 mg/m2，高于小鼠(约1000 mg/m2 )。 对狗的最小致死量为600 mg/m2。 在单剂量给药的研究中，
毒性的临床表现和死亡一般表现为出现晚，导致脏器功能障碍，表现为对增生迅速的组织有迟发性毒性作用； 毒性作用符合烷化剂的预期毒性。
2)咪达唑仑)口服后可迅速吸收，立即排泄至尿液中。 人的治疗量暴露程度与大鼠和狗的相似。 进行3个周期和6个周期大鼠和犬的毒性研究，1个周期给药5天，停药23天。 在多周期研究中，主要毒性靶器官为骨髓、淋巴网状系统、睾丸和胃肠道。 咪达唑仑(泰道)对大鼠和狗的毒性大于人。 人可耐受治疗剂量( 200 mg/m2 )，但该剂量接近大鼠和犬多剂量的最低致死量。
白细胞和血小板与剂量相关的减少是大鼠和犬的敏感指标。在治疗间期，大多数血液学和生化指标以及和组织病理改变能明显恢复。在6个周期大鼠研究中考察的瘤谱包括乳腺癌、皮肤角化棘皮瘤、基底细胞腺瘤和各种间质瘤。
犬研究中未考察肿瘤或癌前变化。考虑到替莫唑胺（泰道）是烷化剂MTIC的前体药物，预期具有致瘤的作用，这在其他烷化剂（包括产生MTIC的）中已观察到。替莫唑胺（泰道）对大鼠的致瘤作用似乎是物种特异的，与其他化疗药物无明显差异。)泰莫唑) Ames/沙门氏菌和HPBL试验显示有致突变作用； 人外周淋巴细胞测定可引起染色体畸变。
【替莫挫胺Temoside药物过量】
在患者中已进行了剂量为500、750、1000和1250mg/m2 (每治疗周期服药5天的总剂量)的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。一患者5天中每天过量服用2000mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。
在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在药物过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。
(责任编辑：编辑露露)
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