【生产企业】：瑞士Novartis Healthcare Pvt.Ltd
【规格】：250mg×30片/盒
【商标】：Tykerb
【通用名（中文商标）】：甲苯磺酸拉帕替尼（泰立沙）
【药品英文名】: Lapatinib
【有效期】：24个月
【贮藏】：25℃-30℃
【拉帕替尼Tykerb适应症】
一、用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
二、来曲唑（letrozole）为过表达HER2受体适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女的治疗。
【Tykerb用法用量】
一、HER2陽性乳癌转移
1)泰利沙(甲苯磺酸拉帕替尼)推荐剂量1250 mg，第1-21天连续口服，卡培他滨2000 mg/m/天联与21天重复疗程第1-14天) 2剂间隔
2)泰利沙(甲苯磺酸拉帕替尼)应在进食前1小时或1小时以上服用。 泰利沙星(甲苯磺酸拉帕替尼)剂量每日1次( 5片1次，全部给药)；
3)建议日剂量不宜分服。
4)卡培他滨在食物或与食物一起服用后30分钟内，如失去日剂量，患者第二天剂量不应加倍。
5)治疗应持续到疾病发展或发生不可接受的毒性为止。
二.激素受体阳性HER2阳性转移乳腺癌
1)甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)建议口服1500 mg，每日连续一次与来曲唑联合使用；
2)与甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)联合给药时，来曲唑推荐剂量为2.5 mg )每日1次；
3)甲苯磺拉帕替尼应在进食前1小时或1小时以上服用。
4)甲苯托沙(甲苯磺酸拉帕替尼)剂量每日1次(每次全部6片)；
5)建议日剂量不宜分服。
【拉帕替尼Tykerb剂量调整】
一、心臓傷害事件
根据美国癌症研究所不良反应常用名词标准( NCI CTCAE )，患者左心室射血分数> 2级，当患者LVEF下降低于机构正常下限时，应停用他克沙(甲苯磺酸拉帕替尼)。
LVEF恢复正常，患者无症状时，泰利立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)联合卡培他滨减少剂量( 1000 mg/天)，与来曲唑联合减少剂量) 1250 mg/天，最少2周后再次
二.肝脏损伤
有严重肝受损患者(Child-Pugh Class C)应减低其泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)剂量。(HER2阳性转移乳腺癌适应证)剂量从1250 mg/天减低至750 mg/天或(激素受体阳性，
HER2阳性乳腺癌适应证)从1500 mg/天减低至1000 mg/天。应考虑在有严重肝受损患者预计调整曲线下面积(AUC)至正常范围。但是，有严重肝受损患者中用这种调整剂量没有临床资料。
【Tykerb禁忌证】
在有已知对泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)或其任何组分严重超敏性(如，过敏反应)患者中禁忌泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)。
【Tykerb的警告和注意事项】
一.左心室射血分数下降
据报道，泰利库沙(甲苯磺酸拉帕替尼)可以降低LVEF。 临床试验中，大多数( 57以上) LVEF降低发生在治疗的前12周内，但长期暴露数据有限。
例如，甲苯托沙(甲苯磺酸拉帕替尼)在可能损伤左心室功能的情况下给药的患者必须谨慎对待。 所有患者开始特蕾莎(甲苯磺酸拉帕替尼)治疗前必须评估LVEF，确保患者基线LVEF在该设施正常限度内。
泰利沙司(甲苯磺酸拉帕替尼)治疗期间，应继续评估LVEF，以确保LVEF不降至机制正常下限以下。
二、肝臓毒性
临床试验(小于1%的患者)和上市后经验观察到肝毒性) ALT或AST超过正常上限3倍，总胆红素超过正常上限2倍。 曾有报告称肝毒性严重，有可能死亡。 死亡的因果关系尚未确定。
肝毒性可能发生在治疗开始后几天到几月。 治疗开始前，疗程4~6周，医嘱时监测肝功能试验(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)。 如果肝功能变化剧烈
应停止泰利沙(甲苯磺酸拉帕西尼)治疗，患者不给予泰利沙(甲苯磺酸拉帕西尼)复治。
三.有严重肝损伤患者
例如，甲苯磺拉帕替尼(甲苯磺酸拉帕替尼)给重型预肝损伤患者时，应考虑降低剂量。 治疗时如出现重症肝毒性患者，应停用甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)，患者不使用甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)重新治疗。
四、下痢
在泰利库沙(甲苯磺酸拉帕替尼)治疗期间曾报告腹泻，包括严重腹泻。 腹泻重要的是用抗腹泻药物积极处理。 腹泻严重的病例需要口服或静脉输注电解质和液体，可能需要中断或中止泰利沙司(甲苯磺酸拉帕替尼)治疗。
五、間質性肺疾患/肺炎
单药治疗或联合其他化疗时，拉帕替尼伴间质性肺病和肺炎。 应监查患者指示间质性肺病或肺炎的肺部症状。
六、QT延长
在晚期癌症患者中的一项拉帕替尼非对照，开放剂量递增研究中观察到QT延长。对已经或可能发生QTc延长患者应谨慎给予拉帕替尼。这些情况还包括有低钾血症或低镁血症，有先天性长QT综合征患者，
用抗-心律失常药物或其它导致QT延长的药品，和累积高剂量蒽环类药物治疗的患者。拉帕替尼给药前应纠正低钾血症或低镁血症。
七.怀孕期间使用
对怀孕妇女给予泰利萨(甲苯磺酸拉帕替尼)会危害胎儿。 动物中的发现表明，泰利萨(甲苯磺酸拉帕替尼)有望产生不良生殖效应。 在器官形成和哺乳期给大鼠服用拉帕替尼，导致出生后4天内子代死亡。
未对妊娠妇女使用特蕾莎(甲苯磺酸拉帕替尼)进行合适且对照良好的研究。 建议服用泰利萨(甲苯磺酸拉帕替尼)的女性不要怀孕。 怀孕期间使用该药或者服药期间患者怀孕的，应当劝导患者对胎儿的潜在危害。
(责任编辑：编辑露露)
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