【中文名】：考比替尼
【商品名】：Cotellic
【英文名】：Cobimetinib
【制造药厂】：Genentech基因泰克/Roche罗氏
【药品规格】：20mg 63片；药片
【考比替尼Cotellic简介说明】
考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。 数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2 个月，p＜0.001）显著延长，客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。
【考比替尼Cotellic适应症】
（1）考比替尼Cotellic是一种激酶抑制剂，适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。
（2）使用限制：考比替尼Cotellic不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
【考比替尼Cotellic用法用量】
1)使用cotellic(cobimetinib )治疗前，须确认肿瘤标本中BRAF V600E或V600K变异的存在。
2)推荐剂量：每28天一个疗程，前21天每天服用60 mg，直至病情发展或毒性不再可接受。
3)有或没有食物服用Cotellic。
【Cotellic常见不良反应】
考比替尼Cotellic最常见的不良反应20%为腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。 最常见的)3-4级实验室异常为升高的GGT、升高的CPK、低磷血症、升高的ALT、淋巴细胞减少
增高的AST、增高的碱性磷酸酶、低钠血症。
【Cotellic警告和注意事项】
新原发性恶性疾病：治疗开始前，进行治疗时，与Cotellic终剂量前共6个月，监测新发恶性疾病患者。
在Cotellic可能发生严重出血事件中监测出血的生命体征和症状。
心肌病：与韦罗芬患者相比，接受考比雪宁Cotellic的患者使用韦罗芬作为单药心肌病的风险更大。左室出血量( LVEF )下降的患者中考昔康Cotellic的安全性尚不确定。 治疗前，在考比替尼Cotellic治疗期间，治疗后1个月，以后每3个月评估一次LVEF。
严重皮肤学反应：监测严重皮疹。 中断，降低或中止科维奇Cotellic。
严重视网膜病变和视网膜静脉阻塞：按规则间隔行眼科学检查和视觉损害。 对于视网膜静脉阻塞( RVO )，永久停用考比替尼Cotellic。
肝毒性)治疗期间和临床医嘱时监测肝实验室试验。
横纹肌溶解症(监测肌酸激酶，定期临床提示横纹肌溶解症的生命体征和症状。
严重光敏，劝告患者避免阳光暴露。
胚胎-胎儿毒性：可能危害胎儿。 鼓励有生殖潜力的妇女进行胎儿潜在风险和有效避孕。
【Cotellic药物相互作用】
避免同时给予Cotellic和强或中度CYP3A诱导剂或抑制剂。
【Cotellic的特殊人群中使用】
哺乳：使用Cotellic时请勿哺乳。
(责任编辑：编辑露露)
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