【中文名】：瑞博西尼
【商品名】：Kisqali
【英文名】：Ribociclib
【制造药厂】：Novartis诺华
【药品规格】：200mg；药片
【瑞博西尼Kisqali药物简介】
瑞博西尼Kisqali是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被启动并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。
瑞博西尼Kisqali降低了pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，抑制乳腺癌细胞系增殖。研究显示，在人类的大鼠异种移植模型中，用单一药物Rbociclib治疗肿瘤细胞导致肿瘤体积减少与pRb磷酸化的抑制相关。在研究患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中发现，核糖核酸和抗雌激素(例如来曲唑)的组合与单独用药相比导致肿瘤生长抑制作用增强。
【瑞博西尼Kisqali适应症】
瑞博西尼Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体(HR)阳性，人表皮生长因数受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。
【Kisqali常见不良反应】
该药主要不良反应20%中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛、背痛。
【Kisqali警告注意事項】
1) QT间期延长)使用KISQALI前监测心电图和电解质，用药第一个周期第14天及下一个周期用药前复查心电图，每个周期用药前复查电解质。
2)肝胆毒性：观察到血清转氨酶升高。 首次给药前需进行肝功能测试，前2个周期给药每2周进行肝功能测试，后4个周期只需在给药前进行测试。
3)中性粒细胞减少)首次给药前进行全血细胞计数测试，前2个周期给药每2周进行一次测试，后4个周期只需给药前进行测试。
4)胎儿毒性)告知可能存在胎儿畸形危害、有生育能力的妇女胎儿风险和使用有效避孕措施。
【Kisqali薬物相互作用】
1) CYP3A抑制剂)避免联合使用KISQALI和强力CYP3A4抑制剂。 如果不可避免，可以减少KISQALI的剂量。
2) CYP3A4诱导剂)避免与KISQALI和强CYP3A4诱导剂联合使用。
3) CYP3A4基质)与KISQALI联合应用时，应降低治疗指数狭窄的CYP3A4基质药物剂量。
4) QT延长)避免与已知导致QT延长的药物联合使用，如抗心律失常药物。
【Kisqali作用机制】
Ribociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶( CDK ) 4和6的抑制剂。 这些激酶与D-细胞周期蛋白结合后被活化，在引起细胞周期进展和细胞增殖的信号转导通路中起重要作用。
细胞因子D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白( pRb )磷酸化调节细胞周期进程。
体外，ribociclib降低pRb磷酸化，导致细胞周期G1期停滞，减少乳腺癌细胞系中细胞增殖。 在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂ribociclib处理导致肿瘤体积减少，这有助于抑制pRb磷酸化。 在患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型中，与单独使用各种药物相比，ribociclib和抗雌激素的组合研究(如来曲唑)对肿瘤的生长抑制有所增加。 另外，ribociclib和氟铷组的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中肿瘤生长抑制。
【Kisqali剂量与给药】
KISQALI片剂与芳香化酶抑制剂或氟比洛芬酯组一起口服，包括或不包括食物。
建议起始剂量600mg (片剂3片200mg )，连续21天每日服用或不服用食物，连续7天。
基于个人安全和耐受性，可能需要中断、减少和/或中断剂量。
【Kisqali用于特定人群】
哺乳期：建议不要用母乳喂养。
(责任编辑：编辑露露)
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