【生产企业】：美国 ARRAY BIOPHARMA 公司
【规格】：75mg×180粒/盒；
【商标】：BRAFTOVI
【通用名(中文名称)】：Encorafenib (康奈非尼）
【英文名称】：Encorafenib Capsules
【有效期】：24个月
【贮藏】：BRAFTOVI对水分敏感。建议患者将BRAFTOVI与干燥剂一起保存在原瓶中，并保持瓶盖紧闭。不要把干燥剂从瓶子里拿出来。
【康奈非尼Braftovi适应症】
BRAFTOVI是一种激酶抑制剂，与binimetinib联合用于治疗通过FDA批准的检测检测出的患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
【Braftovi用法用量】
开始BRAFTOVI前，证实肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量450 mg，每日一次与binimetinib联合使用。
【药物过量】
由于康菲啶与血浆蛋白的结合率为86%，血液透析BRAFTOVI药物过度治疗可能无效。
【Braftovi注意事项】
可能发生新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤。 监测恶性肿瘤，治疗前和治疗中断后进行皮肤病学评估；
BRAF野生型肿瘤促瘤： BRAF抑制剂可增加细胞增殖。
出血：可能发生严重出血事件。
葡萄膜炎：定期进行眼科评估和视力损害。
QT间期延长：治疗前和治疗期间监测电解质。 纠正电解质异常，控制QT间期延长的心脏风险因素。 QTc在500 ms以上时中止BRAFTOVI。
胚胎胎儿毒性：可能引起胎儿伤害。 建议对胎儿有潜在风险的可能生殖的妇女，使用有效的非激素避孕方法。
【Braftovi的不良反应】
BRAFTOVI联合binimetinib最常见的不良反应( 25%以上)为疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。
【对特殊人群用药】
哺乳期：建议不要用母乳喂养。 可能生殖的雄性： BRAFTOVI可能影响生殖能力。
【药物相互作用】
1 .强效或中效CYP3A4抑制剂：联合应用可导致encorafenib血浆浓度增加。 如果不可避免同时使用，请调整BRAFTOVI的剂量。
2 .强或中度CYP3A4诱导剂：联合应用可降低encorafenib血浆浓度。 请不要同时使用。
3 .敏感的CYP3A4基质：与BRAFTOVI联合使用可能增加这些药物的毒性或降低效力。 避免激素避孕药。
【Braftovi药理作用】
Encorafenib是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。
Encorafenib也能够绑定到其他体外激酶包括JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅减少配体结合这些激酶在临床可行的浓度(0.9M)。康纳芬尼抑制表达BRAF V600 E、d、k突变的肿瘤细胞株体外生长。 在移植表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康纳芬尼诱导与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。 与其单独使用这两种药，
康奈替尼联合替尼药物体外抗BRAF变异阳性细胞系增殖活性更强，在BRAF V600E变异人黑素瘤异种移植瘤小鼠肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。 另外，与单独给药相比，联合使用康奈替尼和维尼替尼延缓了BRAF V600E变异人黑素瘤异种移植瘤小鼠耐药性的出现。
(责任编辑：编辑露露)
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