【生产企业】：阿斯利康( AstraZeneca)公司
【规格】：300mg×30片/盒；
【商标】：Caprelsa
【通用名(中文名称)】：Vandetanib (凡德他尼）
【英文名称】：Vandetanib
【有效期】：24个月
【贮藏】：密封，在15-30℃条件下保存。
【凡德他尼Caprelsa适应症】
不能手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。
【Caprelsa用法用量】
一、300mg/回、一日一回。
二、严重毒性事件或QTc间期延长，可能需要减少剂量。
三.中度和严重肾损伤患者中起始剂量应降至200mg。
【Caprelsa药物过量】
对于vandetanib过度事件，没有特异性治疗，可能过度的症状还没有确定。 由于半衰期为19-天，副作用可能不会立即解决。 在临床一期试验中，日剂量高达600 mg的治疗患者数量有限，健康志愿者日剂量最高可达1200 mg。 健康志愿者研究观察到，多次给药和剂量超过300 mg时，皮疹、腹泻、高血压等不良反应频率和严重程度增加。
另外，应考虑QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的可能性。
症状不良事件伴用药过量得到治疗； 特别是，要妥善处理严重腹泻。
【药物禁忌】
先天性长QT综合征患者请勿使用。
【注意事项】
长QT综合征患者请勿使用vandetanib。
一.报告延长的QT间期、尖端扭转型室性心动过速和猝死。 开始范地尼治疗2-4周和8-12周后，以后每3个月调整剂量，监测心电图、血清钾、钙和TSH水平。
二.观察到Stevene-Johnson综合征死亡。 严重的皮肤反应可能会永远终止凡得他尼。
三.间质性肺病( ILD )死亡报道。 出现急性或重症肺部症状时中断范地他尼。 确诊为间质性肺病应停药。
四.观察到缺血性脑血管事件、出血、心力衰竭、腹泻、甲状腺减退症、高血压和可逆性脑白质脑病综合征。
五.凡达非尼用于怀孕妇女可引起胎儿损伤。 建议女性在接受凡德他尼时和治疗后4个月避免怀孕。
六、避免强CYP3A4诱导剂（如卡马西平，地塞米松，苯妥英，苯巴比妥，利福平，利福布丁，利福喷丁，圣约翰的草）。避免使用其他可以延长QT间隔的药物（例如，胺碘酮，丙吡胺，普鲁卡因胺，索他洛尔，
多非利特，氯喹，克拉霉素，多拉司琼，格拉司琼，氟哌啶醇，匹莫齐特，美沙酮，莫西沙星）。
【Caprelsa不良反应】
最常见药物不良反应（大于20%）腹泻，皮疹，痤疮，恶心，高血压，头痛，疲乏，食欲减退和腹痛。
最常见实验室异常（大于20%）是钙减低，ALT升高和血糖降低。【给凡德塔尼Caprelsa的特殊人群用药】
一.孕妇及哺乳期妇女用药
在非临床研究中，vandetanib被排泄到大鼠乳汁中，在哺乳大鼠给药后的幼畜血浆中发现。 由于药物半衰期较长的Vandetanib被乳腺乳汁携带，幼畜中会出现较一定的暴露。 不知道这药是否排泄到了人的乳汁里。
由于许多药物被人的乳汁排泄，以及哺乳儿童来自vandetanib的潜在严重不良反应，必须决定是停止哺乳还是停药，考虑药物对母亲的重要性。
二、老年薬事
共有18%用vandetanib治疗髓样甲状腺癌的患者年龄在65岁以上，3%在75岁以上。 老年人与较年轻患者之间安全性和疗效无总体差异。 65岁以上患者不需要调整起始剂量。
年龄超过75岁的患者资料有限。
三、在儿童患者中的安全性和疗效尚未确定。
【Caprelsa药物相互作用】
应避免给予Vandetanib和强CYP3A4诱导剂药物[见剂量和给药方式及药物相互作用]。
包括但不限于给予Vandetanib和抗心律失常药物(胺碘酮( [amiodarone] )、达什平)、普鲁卡因胺( [procainamide] )。
包括但不限于丙烯酰基[sotalol]、硫酰肼[dofetilide] )和能够延长QT的其他药物(氯喹[chloroquine]、克拉霉素[clarithromycin]
德拉司琼[dolasetron]、格拉司琼[granisetron]、氟哌啶醇[haloperidol]、美沙酮[methadone]、莫西沙星[moxifloxacin]、
[pimozide] 。
【Caprelsa临床试验】
【临床肿瘤学杂志】已发表的研究表明，与仅对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比，范地他尼能有效延长非小细胞肺癌( NSCLC )患者的无进展生存期。
在这个由美国洛杉矶Cedars-Sinai癌症中心的RonaldB.Natale医生主办的第二期临床试验中，
临床研究比较范地他尼300 mg/d与吉非替尼250mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC患者的疗效，与吉非替尼相比，范地他尼明显增加了有效率，延长了疾病无进展的生存时间
分别为8%和1%、11.9周和8.1周，( P=0.011 )。 临床试验中患者病情进展或不耐受毒性的，允许改变治疗方案。 实验结果显示，吉非替尼替代凡他尼患者疾病控制率为14%，
而法蒂尼替代吉非替尼患者疾病控制率达32%，中位总生存期预计法蒂尼吉非替尼6.1个月，吉非替尼法蒂尼7.4个月。
【Caprelsa药理作用】
Vandetanib是激酶抑制剂。 体外研究显示，Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体( EGFR )、血管生长因子受体( VEGFR )、转染中重排( RET )。
蛋白激酶6(brk )成员、TIE2、EPH受体激酶家族成员、酪氨酸激酶Src成员的活性。 在体外血管生成模型中，Vandetanib抑制内皮细胞迁移、增殖、存活和新血管生成。
Vandetanib在肿瘤细胞和内皮细胞中表达表皮生长因子( EGF )刺激受体酪氨酸激酶磷酸化和在内皮细胞中抑制VEGF-刺激酪氨酸激酶磷酸化。
(责任编辑：编辑露露)
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