【中文名】：尼拉帕尼（则乐）
【商品名】：Zejula
【英文名】：Niraparib
【制造药厂】：Tesaro泰萨罗
【规格】：100mg*84粒/100mg*56粒
【尼拉帕尼Zejula（Niraparib ）说明】
美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕尼Niraparib（商品名Zejula）则乐，在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市，用於复发性上皮卵巢癌丶输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。
尼拉帕尼Niraparib（Zejula）是FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用於治疗的PARP抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。
【zeJula(niraparib )用法和用量】
推荐剂量300 mg，每日1次有无食物服用。 继续治疗，直到疾病发展或不可接受副作用。 对于不良反应，考虑中断治疗、降低剂量或终止给药。
【zeJula(niraparib )孕妇用药】
哺乳：建议女性治疗期间和最后一次给药后1个月不哺乳。
【zeJula(niraparib )药物实验数据】
尼帕拉Zejula的疗效在ENGOT-OV16/NOVA这一国际双盲、安慰剂对照的3期临床试验中得到了验证。 该临床试验共招募复发性卵巢癌患者553名，
她们在最近接受的铂类化疗后，出现了部分或完全的应答。 其中，约三分之二的被试具有不含BRCA的种系变异。 临床试验表明，与安慰剂相比，Zejula明显延长了患者的无进展生存期。 另外，
在有BRCA变异的患者中，Zejula降低了74%的疾病进展和患者死亡的风险。 在没有BRCA变异的患者中，这个数字达到了55%。 无论患者以前有部分应答还是完全应答
Zejula创造的收益都处于同等水平。
【zeJula(niraparib )适应证】
适用于铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
【zeJula(niraparib )不良反应】
最常见的不良反应(发生率10% )为血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、心悸、恶心、便秘、呕吐、腹痛/腹胀、黏膜炎/口腔炎、腹泻、消化不良、口干疲劳/无力、食欲下降、泌尿道感染、
AST/ALT升高、肌痛、背痛、关节痛、头痛、头晕、味觉障碍、失眠、焦虑、鼻咽炎、呼吸困难、咳嗽、皮疹和高血压。
【zeJula(niraparib )注意事项】
1)骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病( MDS/AML ) :使用ZEJULA的患者可发生MDS/AML，部分致命。 监测患者的血液学毒性，一旦确诊MDS/AML，应停药。
2)骨髓抑制)给药第1个月每周进行全血细胞计数检查，以后第11个月每月进行一次，以后如有临床症状定期检查。
3)心血管效应)给药第一年每月监测血压及心率，同时给药期间定期监测，必要时进行抗高血压药物使用及ZEJULA剂量调整。
4)胚胎毒性)可能危害胎儿。 告知患者对胎儿的潜在风险和有效避孕的使用。
5)哺乳)建议妇女治疗期间和最后给药后1个月内不哺乳。
【zeJula(niraparib )临床研究】
Niraparib是聚( ADP-核糖)聚合酶( PARP )酶、PARP-1和PARP-2抑制剂，它们在DNA修复中起作用。
体外研究显示，niraparib-诱导细胞毒性可能与PARP酶活性的抑制作用和PARP-DNA复合体形成增加导致的DNA损伤、凋亡和细胞死亡有关。
在BRCA1/2有缺陷或无缺陷的肿瘤细胞系中，观察到niraparib-诱导的细胞毒性增加。
BRCA1/2有缺陷的小鼠肿瘤细胞异种移植模型和人有同源重组或变异或野生型BRCA1/2缺陷患者-衍生移植肿瘤模型Niraparib降低肿瘤生长。
(责任编辑：编辑露露)
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