【生产企业】：美国福泰制药(Vertex Pharmaceuticals Incorporated)
【规格】：84片/盒(56片Elexacaftor、Tezacaftor、Ivacaftor片/盒；28片Ivacaftor片/盒)
【商标】：TRIKAFTA
【英文名称】：Elexacaftor, Tezacaftor And Ivacaftor Tablets; Ivacaftor Tablets
【性状】：TRIKAFTA是包括复合片剂(每片含Eelexacaftor 100 mg、Tezacaftor 50 mg、Ivacaftor 75 mg)和Ivacaftor 150 mg片剂的一种联合包装药物。Eelexacaftor、Tezacaftor、Ivacaftor片为橘色胶囊状，且一面刻有“T100”字样；Ivacaftor片为淡蓝色胶囊状，一面印有“V150”字样。
【贮藏】：请在68°F - 77°F(20°C - 25°C) 常温下储存药物。允许在其他温度下短暂放置，但温度范围不得超出59°F - 86°F(15°C - 30°C)。
【Trikafta适应症和用途】
TRIKAFTA是一种适用于12岁及以上患者、治疗含至少一个F508del突变CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节)基因的囊性纤维化(CF)的药物。如果患者的基因型未知，治疗前应先进行CF基因突变测试。
2019年10月21日，美国食品药物监督管理局( FDA )批准联合应用TrikAfta(Elexacaftor，Ivacaftor，Tezacaftor )药物治疗囊性纤维化。这是第一种治疗最常见的囊性纤维化突变患者的三重联合疗法。 Trikafta已获12岁以上囊性纤维化患者认可，这些患者的CFTR基因(囊性纤维化跨膜传导调节基因)至少有一个F508del突变，囊性纤维化者中这部分患者约占90%。
【Trikafta剂量和给药方法】
1.12岁以上患者剂量
每天早上服用Elexacaftor、Tezacaftor、Ivacaftor片2片，晚上服用Ivacaftor片1片，服用时间约12小时。
患者请勿囫囵吞下、咀嚼。 最好与黄油或油、鸡蛋、奶酪、坚果、全脂牛奶和含肉类脂肪的食物一起服用。
早晚服药需要约12小时的间隔，不能同时服用两种药。 若错过单剂量且不超过预定服药时间6小时，患者应尽快服用
【Trikafta剂型和强度】
TRIKAFTA是一种联合包装药物，包括复方片(每片含Eelexacaftor 100 mg、Tezacaftor 50 mg、Ivacaftor 75 mg )和Ivacaftor 150 mg片。
【Trikafta薬物過剰】
暂时没有相关数据信息。 TRIKAFTA还没有特效解毒剂。
【Trikafta副作用】
TRIKAFTA可能引起的副作用如下。
1 .肝功能指标升高(转氨酶升高、胆红素水平升高)；
2.TRIKAFTA最常见不良反应：头痛、下痢、上呼吸道感染(普通感冒)、 鼻塞和鼻涕、上呼吸道感染(普通感冒) 、上呼吸道感染(普通感冒) 、胃腹部痛、副鼻腔炎、皮疹； 女性患者皮疹的发生率高于男性。
激素类避孕药可能是皮疹发生的主要原因之一。 因此，对于服用激素类避孕药后出现皮疹的患者，建议停止使用TRIKAFTA和激素类避孕药。
肌酐磷酸激酶水平上升
白内障(儿童)； 单独使用含Ivacaftor药物的儿童患者报告了白内障的发生。
【Trikafta警告和注意事项】
肝功能指标上升
TRIKAFTA治疗可能导致转氨酶升高、胆红素升高。 因此，建议患者在使用TRIKAFTA前，治疗期第一年每3个月进行一次肝功能测试，以后每年进行一次肝功能测试。
尤其是肝胆疾病史和自身肝功能检测指标较高的患者。 肝功能检查指标显著升高( ALT或AST大于正常值上限( ULN ) 5倍，或者ALT或AST大于uln 3倍，胆红素大于uln 2倍)时，
必须中断给药，密切观察。
避免联合使用CYP3A诱导剂
联合使用CYP3A诱导剂可显著减少Ivacaftor暴露量，降低Eelexacaftor和Tezacaftor暴露量，降低TRIKAFTA的疗效。 因此，
不建议与强CYP3A诱导剂联合使用。
避免联合使用CYP3A抑制剂
与强或中度CYP3A抑制剂联合使用会增加Eelexacaftor、Tezacaftor和Ivacaftor的暴露量。 因此，合并中度或强CYP3A抑制剂时，TRIKAFTA的剂量应该减少。
儿童患者可能发生白内障
Ivacaftor可导致儿童患者出现非先天性晶状体混浊病例，建议儿童患者采用TRIKAFTA治疗随访眼科检查。
【Trikafta临床试验经验】
TRIKAFTA的安全性基于24周和4周双盲对照期临床试验的数据，257名12岁以上患者接受了TRIKAFTA治疗。 其中出现不良反应的频率为2-5%，
症状包括胀气、腹胀、结膜炎、咽炎、呼吸道感染、扁桃体炎、尿路感染、C反应蛋白升高、低血糖、头晕、痛经、痤疮、湿疹、瘙痒等。
【Trikafta薬物相互作用】
谨慎使用CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂包括利福平、利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等。
Elexacaftor、Tezacaftor、Ivacaftor是CYP3A的底物。 联合使用CYP3A诱导剂可能会降低TRIKAFTA的疗效，建议不要联合使用强CYP3A诱导剂和TRIKAFTA。
谨慎使用CYP3A抑制剂
中度CYP3A抑制剂包括氟康唑、红霉素。 强CYP3A抑制剂有酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、Telithromycin和克拉霉素等。使用CYP3A抑制剂会增加TRIKAFTA的暴露量，联合使用TRIKAFTA和CYP3A抑制剂时应减少使用量。 葡萄柚中也含有中等程度的抑制CYP3A的成分，
因此，在TRIKAFTA治疗期间不要吃含有葡萄柚的食物和饮料。
谨慎使用华法林等CYP2C9基质药物
Ivacaftor可能抑制CYP2C9。 因此，华法林联合TRIKAFTA期间建议监测国际标准化比率( INR )； TRIKAFTA可能会增加格列美脲和格列吡嗪等药物的暴露量，需谨慎使用。
慎重使用地高辛等转运基质药物
地高辛、环孢素、埃维莫司、西罗莫司、他克莫司等治疗窗窄的P-gp基质药物； TRIKAFTA可能增加P-gp敏感基质药物暴露量，增加或延长其疗效和不良反应，
因此，需要谨慎使用，进行适当的监测。
他汀类、格列本脲、格列本脲、格列本脲等； 因为Elexacaftor和M23-ELX在体外可以抑制OATP1B1和OATP1B3等转运蛋白的摄取能力，增加转运基质药物的暴露量。
(责任编辑：编辑露露)
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