【通用名称】:塞替哌注射液
【英文名称】:Thiotepa Injection
【成份】:本品主要成份为：塞替哌
【性状】:本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。
【贮藏】：遮光、密闭、在冷处保存。
【是否处方】：是
【塞替哌注射液药理毒理】
塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。
【塞替哌注射液药代动力学】
本品不易从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内，1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。半衰期（T1/2）约3小时。尚无资料明药物能否通过胎盘屏障。
【塞替哌注射液适应症】
主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。
【用法和用量】
静脉注射或肌内注射(单一给药)每次300mg ) 0.2mg/kg )每日一次，连续5天后改为每周3次，若单疗程总量300mg，血象良好，可在第一疗程结束后1.5~2月重复疗程
胸腹腔或心包腔内注射：一次10~30mg，每周1~2次。 膀胱腔内灌注：排尿后置管于膀胱内，50~100 mg (溶于50~100 mL氯化钠注射液)，每周1~2次，10次为一疗程。
动脉注射：每次10~20mg用法使用同静脉。 瘤内注射：按体重0.6~0.8mg/kg开始瘤内直接注射，后续维持治疗根据患者情况体重0.07
【不良反应】
1 .骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性，多发生在给药后l6周，停药后往往恢复。 有些病例在疗程结束时开始下降，有些病例的抑制时间较长。 也有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。
2 .罕见过敏，个别有发热和皮疹。 已有报道对出血性膀胱炎、注射部位疼痛、头痛、头晕、闭经和精子形成的影响。
【禁忌】
对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，为严重骨髓抑制者。
【注意事项】
1 .怀孕初期三个月应避免使用该药。 由于存在致突变性或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形
2 .有骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞骨髓浸润、泌尿系结石或痛风病史的，应谨慎使用或减量。
3 .用药期间，每周定期检查外周血象、白细胞和血小板及肝、肾功能。 停药后3周内应继续进行相应检查，防止了持续严重骨髓抑制的出现；
4 .肝肾功能差时，本品用量较低；
5 .白血病、淋巴瘤患者可给予大量补液或其他嘌呤醇，以防止尿酸性肾病或高尿酸血症；
6 .尽量减少与其他烷化剂联合使用，或同时接受放疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不建议孕妇使用此药，因为可能存在致畸性。 还没有关于婴幼儿影响的报道。
【药物相互作用】
1 .硒可增加血尿酸水平，可给予另一嘌呤醇控制高尿酸血症；
2 .放疗同步应用时，应适当调整剂量；
3 .与琥珀胆碱联合使用可延长呼吸暂停，接受栓塞派治疗的患者，使用琥珀胆碱前应测定血假胆碱酯酶水平。
4 .与尿激酶联合使用可提高塞来昔布治疗膀胱癌的疗效。 尿激酶是纤维蛋白原激活剂，可提高肿瘤组织中药物浓度。
(责任编辑：编辑露露)
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