【处 方 药】： 是
【包装规格】： 10mg/粒,25mg/粒， 60粒/瓶
【生产厂家】: 阿斯利康
【生产厂家英文名】: AstraZeneca
【商品名】:Koselugo
【药品名】: 司美替尼
【Koselugo（司美替尼）简介】
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Koselugo(selumetinib)胶囊，用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤（NF1）儿童患者，这是FDA批准的首款NF1治疗药物。适用于患有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。FDA肿瘤高级研究中心主任Richard Pazdur指出：“小儿患者第一次有了FDA批准的药物来治疗丛状神经纤维瘤，这是一种与NF1相关的罕见肿瘤”。
Koselugo（selumetinib）作为每日二次口服单药治疗的总缓解率（ORR）为66%（n=33/50），所有患者均为部分缓解（PR）。在这些患者中，82%的患者经历了持续12个月或更长时间的缓解。治疗期间PN相关症状或功能缺陷似乎有改善的趋势。
批准日期：2020年04月11日 公司：阿斯利康
Koselugo（司美替尼[selumetinib]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2020年
【Koselugo（司美替尼）适应症和用途】
KOSELUGO是一种激酶抑制剂，适用于治疗2岁及以上患有症状性，无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的1型神经纤维瘤病（NF1）的儿科患者。
【Koselugo作用机制】
Selumetinib是促进分裂原活化的蛋白激酶1和2(mek1/2 )的抑制剂。 MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶( ERK )通路的上游调节剂。
MEK和ERK都是RAS调节的RAF-MEK-ERK途径的重要组成部分，该途径通常激活不同类型的癌症。
在产生神经纤维瘤、再现人nf-1基因型和表现型的基因修饰的nf-1小鼠模型中，口服舍曲尼可抑制ERK磷酸化，减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。
【Koselugo 的剂量和给药】
推荐剂量为25mg/m2，每日2次空腹地点口服。 每次服药前2小时或每次服药后1小时不要进食。
对于中度肝功能不全的患者( Child-Pugh B )，建议每日两次口服，降至20mg/m2。 严重肝功能衰竭( Child-Pugh C )患者的推荐剂量尚未确定。
【Koselugo警告和注意事项】
1 .心肌病：治疗开始前，第一年每3个月评估采血分数，以后每6个月评估一次，根据临床情况评估。 根据不良反应严重程度停药，减少剂量或永久停用KOSELUGO。
2 .眼毒性：开始使用KOSELUGO前，治疗期间定期行眼科评估，检查有无新的视觉恶化。 永久终止KOSELUGO视网膜静脉阻塞( RVO )。
停止KOSELUGO视网膜色素上皮脱离( RPED )，评估监测直至光学相干断层扫描解决，然后以减少的剂量恢复。
3 .胃肠毒性：建议初便稀疏后立即服用止泻药，增加体液摄入量。 根据不良反应严重程度停药，减少剂量或永久停用KOSELUGO。
4 .皮肤毒性：监测严重皮疹。 根据不良反应程度，停药，减少剂量或永久停药。 肌酐激酶( CPK )增加： CPK和横纹肌溶解可能增加。 在开始KOSELUGO之前，治疗期间和临床应定期获取血清CPK。 发生的CPK上升时，请评估横纹肌溶解或其他原因。根据不良反应严重程度停药，减少剂量或永久停用KOSELUGO。
5 .维生素e水平升高和出血风险： KOSELUGO胶囊中含有维生素e，如果维生素e日摄入量超过推荐值或安全限值，可能会增加出血风险。 合并维生素k拮抗剂或抗血小板药物的患者可能增加出血的风险。
【Koselugo副作用】
最常见的不良反应40%为呕吐、皮疹(所有)、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。
【Koselugo 药物相互作用】
1 .强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑：避免强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑与KOSELUGO联合使用。 不可避免与强效或中效CYP3A4抑制剂
或氟康唑联合使用时，降低KOSELUGO剂量。
2 .强或中度CYP3A4诱导剂：避免强和中度CYP3A4诱导剂联合使用。
(责任编辑：编辑露露)
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