【产地国家】： 美国
【处方药】： 是
【包装规格】： 13.5毫克/片 14片/瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家】:Incyte Corporation
【商品名】:Pemazyre
【药品名】:pemigatinib 培米替尼
【培米替尼Pemazyre作用机理】
Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。
【培米替尼Pemazyre适应症和用途】
PEMAZYRE是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。
该指示根据总体响应率和响应时间在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。
最近，美国食品药品监督管理局( FDA )加快批准Incyte公司开发的pemazyre(pemigatinib中文译名：培米替尼)口服片，用于晚期胆管癌成年患者的治疗。 这是世界上第一个胆管癌靶向治疗。适用于局部晚期或转移性胆管癌患者，这些患者的肿瘤具有FGFR2基因融合或其他重排。 Pemazyre片剂通过抑制肿瘤细胞中的FGFR2阻止肿瘤生长和扩散。
【剂量与给药】
开始PEMAZYRE治疗前，请确认有无FGFR2融合或重排。
建议剂量连续1天每日口服13.5mg，连续14天，以后周期21天中止7天。 继续治疗，直到疾病发展或发生不可接受的毒性。
吞下整个药丸，带或不带食物。
【剂量形式和强度】
片剂： 4.5mg、9mg和13.5mg。
【Pemazyre警告和注意事项】
PEMAZYRE会引起视网膜色素上皮的脱离。 治疗开始前，治疗前6个月每2个月，后3个月行眼科检查，包括光学相干断层扫描( OCT )，随时出现紧急视觉症状。
高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效作用。 监测和预防高磷酸盐血症，降低剂量？
根据高磷血症的持续时间和严重程度永久停止治疗。
胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿伤害。 告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险，使用有效的避孕方法。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率)为高磷酸盐血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、消化不良、恶心、便秘、口腔炎、干眼症、口干、食欲不振、呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛和皮肤干燥。
【Pemazyre药物相互作用】
强和中度CYP3A诱导剂：避免与扑尔敏联合使用。
强力和中度CYP3A抑制剂：在不可避免同时使用的情况下，减少泊沙丁的剂量。
(责任编辑：编辑露露)
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