【处方药】:是
【包装规格】:35毫克/100毫克/片 5片/盒
【计价单位】:盒
【生产厂家】:Taiho Oncology, Inc.
【商品名】:Inqovi
【药品名】:decitabine and cedazuridine (地西他滨和西屈嘧啶)
【Inqovi(地西他滨和西屈嘧啶)作用机理】
1.地西他滨是一种核苷代谢抑制剂,据信在磷酸化并直接掺入DNA和抑制DNA甲基转移酶后发挥其作用,从而引起DNA的甲基化不足以及细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,这是在不会严重抑制DNA合成的浓度下实现的。地西他滨诱导的次甲基化可能会使癌细胞的正常功能恢复,而这些基因对于控制细胞分化和增殖至关重要。在快速分裂的细胞中,地西他滨的细胞毒性也可能
2.这归因于DNA甲基转移酶和并入地西他滨之间的共价加合物的形成。非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。
3.胞苷脱氨酶(CDA)是一种催化胞苷降解的酶,包括胞苷类似物地西他滨。胃肠道和肝脏中高水平的CDA会降低地西他滨并限制其口服生物利用度。Cedazuridine是CDA抑制剂。西地苏定与地西他滨一起给药会增加地西他滨的全身暴露。
【Inqovi(地西他滨和西屈嘧啶)适应症和用途】
INQOVI是地西他滨(一种核苷代谢抑制剂)和西地西丁(一种胞苷脱氨酶抑制剂)的组合,适用于治疗患有以下疾病的法裔美英亚型(包括难治性贫血)的成年骨髓增生异常综合症(MDS)患者:伴有成环铁母细胞的难治性贫血,具有过量母细胞的难治性贫血和慢性粒细胞单核细胞白血病(CMML),中级1,中级2和高风险国际预后评分系统组。
最近,美国FDA批准了新型抗癌药物组合剂量Inqovi(cedazuridine/decitabine[地西他滨和西屈嘧啶],口服C-DEC,ASTX727),用于骨髓增生异常综合征( MDS )和慢性骨髓单个核性白血病( CMML )成年患者的治疗。Inqovi是由一定剂量的cedazuridine (胞嘧啶脱氨酶抑制剂)和西他滨(已批准的抗癌DNA去甲基化剂)组成的新型口服组合疗法。 其中,头孢菌素级分可以抑制肠道和肝脏中的胞嘧啶脱氨酶,避免吉西他滨的降解,因此Inqovi可以口服与静脉注射吉西他滨同等的暴露当量。
【剂量和给药】
1.INQOVI推荐剂量为每28天周期第1天至第5天口服1片(地西他滨35mg和麦片100mg )。
2 .空腹服用INQOVI。
【剂量形式和强度】
片剂:地西他滨35mg和塞尚100mg。
【警告和注意事项】
1 .骨髓抑制:可能发生致命严重的骨髓抑制和感染性并发症。 开始INQOVI前,按各周期前及临床医嘱,监测反应和毒性,获取完整的血细胞计数。 延迟下一个周期,
减少和推荐的相同剂量或剂量进行恢复。
2 .胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。 建议具有潜在胎儿生殖风险的患者,使用有效的避孕方法。
【不良反应】
最常见的不良反应(发生率)为疲劳、便秘、出血、肌痛、黏膜炎、关节痛、恶心、呼吸困难、腹泻、皮疹、头晕、发热性中性粒细胞减少、水肿、头痛、咳嗽、食欲低下、上呼吸道感染、肺炎和转氨酶升高。
最常见的三级或四级实验室异常( 50 )为白细胞减少、血小板计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白减少。
【药物相互作用】
胞嘧啶代谢药:避免与INQOVI联合使用。
【在特定人群中的使用】
哺乳期:建议不要母乳喂养。
不育:会损害生育能力。
(责任编辑:编辑露露)
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