Lumakras是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药：已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的非小细胞肺癌，其肿瘤具有异常KRAS G12C基因，并且至少接受过一次癌症治疗。您的医生将对您进行测试，以确保Lumakras适合您。尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。
2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准lumakras(sotorasib )上市，用于肿瘤携带KRAS G12C变异的非小细胞肺癌 NSCLC 患者的治疗。 这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是世界上首个靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。NSCLC患者包括原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%。 KRAS G12C是特定的KRAS亚变异，第12位密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，可能会引起包括吉非替尼、厄洛替尼、库唑替尼等在内的多种靶向药物的耐药。 KRAS G12C约占所有KRAS突变的44%，它在NSCLC中最常见，约占13%，即每8名NSCLC患者、一种是KRAS G12C突变。 其次是大肠腺癌占3-4%，胰腺癌占2%，全球每年有100000多人被诊断为KRAS G12C突变。
LumaKRAS是一种特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，通过与KRAS G12C突变体结合将KRAS锁定在失活状态，不可逆转地抑制KRAS的活性。
此次FDA的批准基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在124例接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗治疗的具有疾病进展局部晚期或转移性KRAS G12C变异的NSCLC患者中，研究人员评估了Lumakras的疗效。 试验结果显示，接受剂量960 mg luma kras治疗的患者总缓解率达36%(95%ci:28-45 )，疾病控制率为81 % ( 95 % ci:73-87 )，中位缓解期为10个月。
【lumakras(sotorasib ) AMG 510的推荐剂量和给药方法】
1 .患者选择
根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择应用Lumakras治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。 血浆标本未检出突变时，检查肿瘤组织。
2 .开始治疗之前，请让医生知道你的全部医疗情况。 这包括你是否包括：
1 )肝脏问题
2 )存在非肺癌的肺部和呼吸问题
3 )怀孕或计划怀孕)目前还不知道Lumakras是否会伤害宝宝
4 )哺乳期或计划哺乳)不知道Lumakras是否进入母乳，治疗期间和最后一次给药后1周不要母乳喂养。5 )告诉医生你正在服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素、饮食和草药补充剂。 Lumakras影响其他药物的药效，其他药物影响Lumakras的药效。
特别是治疗期间服用质子泵抑制剂和H2阻滞剂等抗酸剂时，请咨询医生。 如果不知道，也请咨询医生。
3.投入量増
每日一次口服960mg(8片/120mg )，合餐或不合餐。
4.薬服用方法
1 )按医生要求服用Lumakras，不要擅自改变剂量或停止服用Lumakras。
2 )每日约同一时间服用1剂鲁玛库拉斯片，合餐不合餐。
3 )不吞咽、咀嚼、压碎或打碎整粒药丸。
4 )不能吞咽整粒药丸：将日剂量放入120mL非碳酸室温水中，请勿压碎药丸或使用其他液体。
直到药片变成小块(药片不能完全溶解)； 混合物颜色可由淡黄色变为亮黄色，或配制后2小时内服用片剂和水的混合物，不要咀嚼片剂； 往玻璃杯里倒入120mL的水喝，
确保服用了所有剂量。如果不立即服用药物混合物，请在服用前再次搅拌均匀。
5 )服用抗酸剂时，请在服用抗酸剂前4小时或10小时服用拉马克。
6 )如果错过了一剂Lumakras，请尽快服用。 如果已经超过6小时，请不要服用这个剂量。 第二天一定时间吃下一剂药。 不要同时服用两剂以弥补错过的量。
7 )如果服用1剂后呕吐，请不要服用多余的量。 第二天一定时间吃下一剂药。
5 .根据不良反应调整剂量
Lumakras减量水平总结于表1，出现不良反应时，最多允许减少两次剂量。 如果患者不能耐受每日一次240mg的最低剂量，停止使用Lumakras。
【lumakras(sotorasib ) AMG 510的警告和注意事项】
1.肝臓毒性
Lumakras开始前监测肝功能( ALT、AST、总胆红素)，治疗前3个月每3周进行一次，以后每月或根据临床需要进行一次，出现转氨酶和/或胆红素升高的患者更频繁检查
根据不良反应严重程度，保留、减少剂量或永久停用Lumakras。
2.間質性肺疾患（ILD）/肺炎
监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，提示ILD/肺炎。 对疑似ILD/肺炎患者立即停用Lumakras。
【lumakras(sotorasib ) AMG 510不良反应】
Lumakras可能会引起以下严重副作用：
1 .肝脏问题。 Lumakras可能会导致肝脏血液检查结果异常。 医生应在开始前和治疗期间进行血常规检查肝功能。 如果有肝脏问题的征兆或症状，请正确告知医生
症状包括皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)； “棕色”尿、大便颜色变浅； 虚弱； 呕吐； 食欲不振或瘀伤； 腹部疼痛或触痛； 是肺和呼吸的问题。
2.Lumakras引起肺部炎症，可能导致死亡。 如果新呼吸急促、咳嗽或发烧，请咨询医生。 如果发生副作用，医生可能会改变剂量、暂停或永久停止治疗。
最常见的副作用如下
拉肚子
肌肉或骨头疼痛
恶心
累了
肝脏问题
咳嗽
肝功能检查的变化
其他血液检查的变化
