Idelalisib (Zydelig) 是一种处方口服片剂化疗药物，批准用于 3 种类型的血癌。idelalisib 的批准适应症包括复发性慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和滤泡 B 细胞非霍奇金淋巴瘤。FDA 于 2014 年 7 月 23 日授予 idelalisib 加速批准。这些癌症用其他化疗方案治疗，例如 R-CVP 和 R-CHOP。这些方案包括每周375 mg/m 2剂量的单克隆抗体利妥昔单抗。
作用机制
Idelalisib 是首个 Pl3K Delta 抑制剂。PIK3CD是一个基因，它提供指令来制造基因p110 delta，这是一种酶的亚基，可以打开细胞内的信号通路。PI3K-delta 存在于白细胞中，并导致它们生长和分化。在血癌中，idelalisib 抑制不受约束的癌细胞生长。
Idelalisib 有 100 毫克和 150 毫克片剂，推荐剂量为 150 毫克 BID。如果发生严重的不良反应 (AE)，剂量将降低至 100 mg BID。
在治疗复发性 FL 或复发性 SLL 时，符合条件的患者必须至少接受过 2 次既往全身治疗。在一项研究中，FL 的总体缓解率为 54%，SLL 的总体缓解率为 58%。50% 的患者经历了严重的 AE，包括肺炎、发热、败血症。
在联合试验中接受 idelalisib 治疗的患者中最常见的 AE（发生率大于或等于 30%）是腹泻、肺炎、发热、疲劳、皮疹、咳嗽和恶心。常见的实验室异常包括中性粒细胞减少症、ALT 升高和 AST 升高。
警告、注意事项
idelalisib 最常见的 AE 可能影响十分之一的患者，是感染，其中最严重的肺部感染是由Pneumocystis jirovecii（以前称为 carinii）引起的。这种感染需要使用甲氧苄啶/磺胺甲恶唑 (TMP/SXT) 进行治疗，剂量为 4 至 5 毫克/公斤，静脉注射 (IV) 或口服，每天 3 次，持续 14 至 21 天。
喷他脒 4 mg 每天一次静脉注射或克林霉素 300 至 900 毫克每 6 至 8 小时静脉注射一次以及伯氨喹碱 15 至 30 毫克每天一次是替代方案。在 idelalisib 治疗期间可能需要使用 TMP/SXT 进行预防。
REMS 安全信息
2018 年，FDA 要求 Gilead Sciences 为医疗保健专业人员和患者发布 REMS 安全信息，描述黑框警告是关于致命和/或严重肝毒性、致命和/或严重和严重腹泻或结肠炎、以及致命或严重肠穿孔。这个黑框警告反映了来自接受 idelalsib 和利妥昔单抗或其他未经批准的组合治疗的患者的数据。
避免联合使用强效 CYP3A 诱导剂，并在替代疗法不可用时提供额外监测。Idelalisib 还与 CYP3A 底物相互作用，应避免这种相互作用。
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