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维格列汀——二甲双胍的“黄金搭档”

        2014-10-07 17:29              


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维格列汀是一种新型口服降糖药物,高选择性底物样酶抑制剂,更彻底抑制DPP-4酶活性,与竞争性抑制剂(如:西格列汀)相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合,作用迅速,缓慢解离,因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平,有效覆盖餐时和空腹时段,更有利于患者HbA1c水平达标。
维格列汀是一种新型口服降糖药物,高选择性底物样酶抑制剂,更彻底抑制DPP-4酶活性,与竞争性抑制剂(如:西格列汀)相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合,作用迅速,缓慢解离,因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平,有效覆盖餐时和空腹时段,更有利于患者HbA1c水平达标。由于维格列汀独特的作用机制,其降糖效果显著,且为葡萄糖浓度依赖性降糖,因此低血糖少,不增加体重,更安全。维格列汀同时改善αβ细胞功能,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,改善胰岛素抵抗,可解决2型糖尿病的多重病理生理缺陷。


因为2型糖尿病是多种病理生理机制共同导致的疾病,单药肯定无法保证长期血糖达标,而伴随著单药不断加量,不良反应增加,疗效却并不显著增加。例如,二甲双胍1000mg/d就能提供60%~65%的降糖效应,继续加量后,胃肠道不良反应将迅速增加,限制患者的使用。


维格列汀与二甲双胍联用具有协同作用,疗效增强,不良反应却非常低。因此,维格列汀联合二甲双胍可谓“黄金搭档”。多项3期及4期临床研究发现,维格列汀和二甲双胍无论是起始联合治疗、添加治疗还是低剂量联合,均获得非常好的疗效 


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