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阿西替尼(Axitinib)用于其它系统治疗无效的晚期肾

        2014-09-14 15:19              


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阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批淮上市,用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发,商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似,阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑製剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor,VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
阿西替尼的合成是通过以引坐为中心,两次钯催化的偶联来完成。

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