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第二代TKI——尼洛替尼

        2014-08-13 13:12              


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尼洛替尼是伊马替尼新型苯胺嘧啶衍生物,体外实验显示对ABL抑制活性约为伊马替尼的30倍,对c-kit和PDGFR受体激酶的抑制活性与伊马替尼相似。与伊马替尼相同,尼洛替尼仅能与ABL非活性形式结合,仍不能克服BCR-ABL T315I突变。
 
对于伊马替尼不耐受或耐药的患者,Ⅰ期研究显示尼洛替尼可获得的CHR、MCyR和CCyR率分别为92%、17%和17%。Ⅱ期临床研究随访12个月后,MCyR(49%对60%,P=0.1)、CCyR(32%对40%,P=0.2)和MMR(22%对29%,P=0.3)获得率在是否有基线突变的患者中无差别。不过,分析发现有T315I、Y253H、E255V/K和F359V/C突变的患者反应率较低。
 
GIMEMA研究组进行的一项多中心Ⅱ期临床试验显示,CML-CP患者尼洛替尼一线治疗12个月时,CCyR和MMR率分别为96%和85%,较IRIS研究中伊马替尼疗效显著提高,M. D.安德森癌症中心的一项研究也获得了相似的结果。最近更新的大型国际Ⅲ期临床研究ENESTnd结果显示,对于新诊断CML-CP患者(n=846),尼洛替尼治疗优于伊马替尼,两种药物的耐受性均较好,尼洛替尼300 mg bid(7%)治疗组因不良反应停药率最低(尼洛替尼400 mg bid 组12%,伊马替尼组9%)。尼洛替尼需空腹服药,4%~8%患者出现脂肪酶、胆红素升高,低磷血症和高糖血症;极少数患者可出现QT间期延长及心源性卒死,需要ECG检测

(责任编辑:admin)



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