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米尔法兰为抗肿瘤药,对多发性骨髓瘤有明显疗效,也适用于卵巢癌。
简介
【英文名称】 Melphalan
【其他名称】 L-苯丙氨酸氮芥,L-溶肉瘤素,癌克安,爱克兰,苯丙氨酸氮芥,瘤克安,马尔法兰,马法兰,美法化,米尔法兰,盐酸美法崙,左旋苯丙氨酸氮芥,左旋溶肉瘤素,左旋溶血瘤素,Alanine Nitrogen M
【适应证】对多发性骨髓瘤有明显疗效,也适用于卵巢癌。
【不良反应】
1.骨髓抑制是最常见的毒性,可致白细胞及血小板下降,白细胞及血小板在给药后2~3週最低,在4~8週恢复正常。
2.胃肠道反应:多数病例在服药后数小时有噁心、呕吐及食欲减退等,严重者可持续2~4日。
3.长期给药的病例中可发生严重的複发性脉管炎及肺纤维化。
4.偶见过敏反应,表现为皮疹。
5.偶有黏膜炎。
【药品分类】西药->抗肿瘤药->细胞毒类药物->作用于核酸转录的药物->美法崙[1]
2成分
马法兰
(爱克兰、美法崙、Melphalan、Alkeran)
通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生产厂家:葛兰素史克公司(GlaxoSmithKline)
[化 学 名]
L-3{对[双(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[ CAS RN] 148-82-3
[性 状]
本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用]
本品为左旋体苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞週期非特异性药物。
【功能主治】 本品可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。 [2]
3应用
【禁忌证】
1.孕妇和哺乳期妇女禁用。
2.近期患过水痘或带状疱疹者应禁用本品。
【注意事项】
1.长期应用致癌的危险性明显增加.特别是白血病或骨髓增生异常综合徵。
2.对性腺功能有抑製作用,造成精子缺乏及闭经,对性腺功能的影响与治疗的剂量及时间有关。
3.对诊断的干扰:本品可引起血及尿中尿酸增高,也可引起羟基引哚醋酸增加。
4.肾功能损害、有痛风史、泌尿道结石者应慎用。
5.用药期间应定期检查白细胞、血小板以及血尿素氮、肌酐、尿酸。
【药物相互作用】美法崙可引起血尿酸增加,别票醇可防止或缓解美法崙所引起的高尿酸血症。
【用法与用量】成人常用量:一多发性骨髓瘤:每日按体重0.25mg/kg,连用5日,每5~6週重複疗程;二卵巢癌:每日按体重0.2mg/kg,连用5日,每4~5週重複。
【製剂与规格】美法崙片:2mg。
口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
4其它相关
多发性骨髓瘤
有多种治疗方案,应详细查阅文献,美法崙与强的松合用,可能比单用美法崙更有效,通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实,但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天,六週后重複疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。卵巢腺癌典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天,每4~8週或当外周血像恢复时重複疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。晚期乳腺癌口服美法崙每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克,共5日,每六週重複疗程,也可使用美法崙静脉注射治疗。真性红血球增多症诱导缓解期,每日用6~10毫克共5~7天,之后可每日2~4毫克直至能满意地控制症状,维持剂量可每週一次用2~6毫克,其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制,以血细胞计数结果为依据,适当调整剂量。肾功能不全患者依据目前建立的药动学数据,对中度至重度肾功能不全患者口服美法崙,并非绝对推荐降低剂量,但起始剂量需谨慎地降低。
病患教育
对此药过敏,请不要服用此药品;避免饮酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药,需告知医师;接受疫苗注射前,需告知医师;容易感染,需避免到公共场所及预防感冒等;不要哺乳、怀孕,接受此药后可能会造成不孕;易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉,口腔清洁需撤底。若要预防噁心,呕吐,可请医师开立止吐药处方,医师可能会常为病人抽血检查血像。
24小时服务热线:(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962