Ingrezza说明书、价格、功效与副作用

        2017年4月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Ingrezza（valbenazine）胶囊用于治疗成人迟发性运动障碍（TD）。这是FDA批准的第一种治疗这种疾病的药物。
 
 
【生产企业】： 神经分泌生物科学公司Neurocrine Biosciences, Inc.
【规格】：40mg*30粒/盒
【商标】：Ingrezza
【通用名】：valbenazine capsules
【英文名称】：Ingrezza (valbenazine) capsules
【贮藏】： 储存在20℃-25℃
 

【Ingrezza（valbenazine）胶囊适应症】
INGREZZA适用于治疗成人迟发性运动障碍。


【Ingrezza（valbenazine）胶囊剂量和给药方法】
■INGREZZA的初始剂量为40mg，每天一次。一周后，将剂量增加至80mg，每天一次。对于某些患者，可考虑每天持续服用40mg。
■肝损伤患者的剂量建议：中度或重度肝功能损害(Child-Pugh评分7-15)患者的推荐剂量为INGRZZA 40mg，每日一次。
■CYP2D6代谢不良者的剂量建议：基于已知CYP2D6代谢不良者的耐受性，考虑减少INGREZZA剂量。
■与强CYP3A4抑制剂合用时剂量建议：INGRZZA 40mg，每日一次。
■与CYP2D6抑制剂合用时：考虑根据耐受性减少INGREZZA剂量。
 

【Ingrezza（valbenazine）胶囊的警告和注意事项】
1.嗜睡：INGREZZA会导致嗜睡。提醒患者不应从事需要精神警觉的活动，如驾驶机动车辆或操作危险机械。
2.QT间期延长：在临床上， QT间期延长的程度并不显著。先天性长QT综合征或伴有QT间期延长的心律失常患者应避免使用INGREZZA。有QT间期延长风险的患者，在使用期间应检测心率。
3.帕金森综合征：INGREZZA可能导致迟发性运动障碍患者出现帕金森综合征。若患者出现严重帕金森样症状，减少剂量或停止INGREZZA治疗。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊药物相互作用】
1.单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：同时使用INGREZZA和MAOIs（如异烟肼、苯乙肼、司来吉兰等），可能会增加突触单胺类神经递质的浓度，增加不良反应(如血清素综合征)的风险或减弱INGREZZA的治疗效果。应避免同时使用。
2.强CYP3A4抑制剂：同时使用INGREZZA和强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素等）增加了不良反应的风险。当INGREZZA与一种强CYP3A4抑制剂合用时，减少INGREZZA的剂量。
3.强CYP2D6抑制剂：同时使用INGREZZA和强CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁）可能会增加不良反应的风险。当INGREZZA与一种强CYP2D6抑制剂合用时，考虑根据耐受性减少INGREZZA的剂量。
4.强CYP3A4诱导剂：同时使用INGRZA和强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）可能会降低疗效。不建议在使用INGREZZA的同时使用强CYP3A4诱导剂。
5.地高辛：当INGREZZA与地高辛合用时，可能会提高地高辛的浓度导致相关不良反应。应监测地高辛浓度，调整地高辛的给药剂量。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊药物过量】
目前还没有INGREZZA的特效解毒剂。当INGREZZA使用过量时，进行密切地医疗监护并提供支持性护理。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊禁忌症】
INGREZZA禁用于valbenazine或对INGREZZA中任何成分过敏的患者。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊不良反应】
最常见的不良反应（≥5%）是嗜睡，其他常见的不良反应（≥2%）包括：平衡障碍/跌倒、头晕、口干、头疼、便秘、静坐不能等。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊在特殊人群中使用】
孕妇：对胎儿有潜在风险。
哺乳期：建议不要母乳喂养。
儿童：在儿科患者中安全性和有效性尚未确定。
CYP2D6代谢不良者：减少INGREZZA的剂量。
建议中度或重度肝功能损害的患者减少INGREZZA的剂量。
严重肾功能损害(肌酐清除率< 30毫升/分钟)的患者不建议使用INGREZZA。
 


【Ingrezza（valbenazine）胶囊一般描述】
Valbenazine是一种囊泡单胺转运体2 (VMAT2)抑制剂。在INGREZZA中以甲苯磺酸盐形式存在，化学名称为L-缬氨酸，(2R，3R，11bR)-1，3，4，6，7，11bR六氢-9，10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-2H-苯并[a]喹啉-2-酯，4-甲基苯磺酸(1:2)。甲苯磺酸valbenazine微溶于水,分子式为C38H54N2O10S2，分子量为762.97克/摩尔(二磺酸盐)，其结构如下: valbenazine游离碱形式的分子式为C24H38N2O4，分子量为418.57。
INGREZZA胶囊用于口服给药，每个胶囊含有73mg或146mg的甲苯磺酸valbenazine，分别相当于40mg或80mg的游离碱形式valbenazine。40mg胶囊含有以下非活性成分:胶体二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇和预胶化淀粉。80mg胶囊含有以下非活性成分:羟丙甲纤维素、异麦芽酮糖醇、硬脂酸镁、预胶化淀粉和硅化微晶纤维素。胶囊外壳含有棉花糖银精、FD&C蓝1号、FD&C红40号和明胶。
 

【Ingrezza（valbenazine）胶囊作用机制】
valbenazine在治疗迟发性运动障碍中的作用机制尚不清楚，普遍认为是通过可逆抑制囊泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)，调节单胺从细胞质摄取到突触囊泡进行储存和释放的过程。
 

患者资讯资料
1.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。
2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，INGREZZA可能会造成胎儿伤害。
3.告知哺乳母亲在接受INGREZZA治疗期间以及最后一次给药后至少5天内不要母乳喂养。
 

参考链接：
[1]https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-drug-treat-tardive-dyskinesia
[2] https://www.rxlist.com/ingrezza-drug.htm#clinpharm
[3] https://www.ingrezzahcp.com/
(责任编辑：香港祺昌药业)