Tonmya 的成功上市，背后是 Tonix Pharmaceuticals 公司长达 15 年的不懈探索，其研发历程堪称 “老药新改” 的典范 —— 通过对经典药物的剂型革新、剂量优化和作用机制再挖掘，最终攻克了纤维肌痛治疗领域的长期难题。
研发的起点源于对纤维肌痛治疗现状的深刻洞察。早在 2000 年代初，纤维肌痛已被证实与中枢神经系统疼痛信号放大和睡眠障碍密切相关，但当时的治疗药物要么疗效有限，要么不良反应严重，尤其缺乏针对 “睡眠 - 疼痛” 恶性循环的有效方案。而盐酸环苯扎林作为一种经典的肌肉松弛剂，早在 1977 年就已上市，但传统口服剂型用于纤维肌痛治疗时，因肝脏首过代谢导致生物利用度低、代谢产物蓄积引发不良反应，疗效并不稳定，最终被临床放弃。
Tonix Pharmaceuticals 公司看到了这款老药的潜力，于 2010 年启动了对盐酸环苯扎林的重新研发，核心目标是 “保留药物活性、优化给药方式、降低不良反应”。研发团队首先聚焦于剂型革新 —— 他们发现，舌下给药能够避免肝脏首过代谢，减少代谢产物生成，同时提升药物吸收速度，这一设计恰好契合纤维肌痛患者 “睡前服药、夜间起效” 的治疗需求。经过 5 年的剂型优化，团队成功开发出舌下含片制剂（研发代号 TNX-102 SL），并通过动物实验验证了其药代动力学优势：舌下给药的生物利用度较口服制剂提升 2 倍以上，代谢产物去甲环苯扎林的血药浓度降低 67%，不良反应风险显著降低。
临床前研究阶段，研发团队进一步明确了药物的作用机制。通过体外药理学实验，证实了盐酸环苯扎林对 5-HT2A、α1 - 肾上腺素、H1 - 组胺和 M1 - 毒蕈碱四大受体的协同拮抗作用，尤其发现其对 H1 - 组胺受体的阻断能够直接改善睡眠质量，这为 “通过改善睡眠缓解疼痛” 的治疗理念提供了科学依据。随后的动物模型研究显示，该药物能够显著降低疼痛敏感性，同时延长深度睡眠时间，为进入临床试验奠定了坚实基础。
2018 年，Tonmya 正式进入临床试验阶段。1 期临床试验聚焦于剂量探索和安全性评估，在健康志愿者中验证了 2.8 毫克、5.6 毫克等剂量的安全性和耐受性，确定了 “低剂量起始、逐渐递增” 的给药方案；2 期临床试验初步验证了其在纤维肌痛患者中的疗效，疼痛评分较安慰剂组显著降低，睡眠质量改善明显；2020 年至 2024 年，三项大型 3 期临床试验相继开展，纳入 1474 名患者，全面验证了药物的疗效、安全性和长期耐受性。2025 年 8 月，基于这些坚实的数据，Tonmya 成功获得美国 FDA 批准上市，完成了从 “老药” 到 “15 年来首款新药” 的华丽蜕变。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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