Inluriyo 的临床突破源于其对 ESR1 突变乳腺癌发病机制的精准干预，作为高选择性口服 SERD，它在作用机制上实现了 “阻断 + 降解” 的双重效应，区别于传统内分泌治疗与第一代口服 SERD 的单一作用模式，展现出独特的药理学优势。
ER + 乳腺癌的生长依赖雌激素与雌激素受体（ER）的结合，而 ESR1 基因突变会导致受体结构改变，使其在无雌激素存在时仍持续激活，驱动癌细胞增殖，同时降低对传统内分泌药物的敏感性。Inluriyo 的核心作用机制是通过与 ER 的配体结合域高亲和力结合，一方面阻断雌激素与受体的相互作用，抑制受体介导的转录激活；另一方面诱导受体构象改变，促进泛素 - 蛋白酶体系统对突变受体的降解，从而彻底清除异常激活的信号通路。临床前研究显示，Inluriyo 对 ESR1 常见突变体（如 Y537S、D538G）的结合亲和力较野生型 ER 更高，抑制常数（IC50）低至纳摩尔级别，能在低浓度下有效阻断突变受体活性。
与传统注射剂氟维司群相比，Inluriyo 具备口服给药的便利性，且能穿透肿瘤组织发挥作用；与另一款口服 SERD Orserdu 相比，Inluriyo 对 ESR1 突变亚组的针对性更强，疗效数据更明确。此外，Inluriyo 的药代动力学特性优化了治疗效果：口服后约 2-4 小时达血药浓度峰值，半衰期约 40 小时，支持每日一次给药，能维持稳定的血药浓度；药物在肝脏代谢，无明显药物相互作用风险，适用于合并其他基础疾病的患者。这种 “精准结合 + 受体降解 + 口服便利” 的作用机制与药理学特征，构成了 Inluriyo 治疗 ESR1 突变乳腺癌的核心优势，为其临床疗效与患者依从性提供了坚实基础。
(责任编辑：香港祺昌医药公司)
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