ISOVORIN INJECTION 100mg（Levofolinate Calcium 左亚叶酸钙点滴静注）中文说明书

产地国家： 日本
处 方 药： 是
所属类别： 100毫克/瓶 5瓶/盒
包装规格： 100毫克/瓶 5瓶/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:
辉瑞制药
生产厂家英文名:
Pfizer
该药品相关信息网址1:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929407D1160_2_07/
原产地英文商品名:
ISOVORIN INJECTION（アイソボリン点滴静注用）100MG/vial 5vials/box
原产地英文药品名:
Levofolinate Calcium
中文参考商品译名:
ISOVORIN（アイソボリン点滴静注用）100毫克/瓶 5瓶/盒
中文参考药品译名:
左亚叶酸钙
 

简介：
部份中文左亚叶酸钙处方资料（仅供参考）
英文名：Calcium Levofolinate Hydrate
商品名：ISOVORIN
中文名：左亚叶酸钙注射剂
剂  型：注射液
生产商：辉瑞制药
アイソボリン点滴静注用25mg/アイソボリン点滴静注用100mg
药用分类名称
活性叶酸制剂
批准日期：2008年6月
商标名
ISOVORIN INJECTION 25mg
ISOVORIN INJECTION 100mg
化学名
Monocalcium N-［4-（｛［（6S）-2-amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl］methyl｝amino）benzoyl］-L-glutamate pentahydrate
（脱水及び脱溶媒物に換算したもの0.25g、pH8.1の0.2mol/Lトリス緩衝液、25mL、100mm）。
性状
本产品为白色至浅黄色结晶粉末。
本产品在水中有点不溶于水，几乎不溶于甲醇或乙醇（99.5）。
本产品是吸湿性的。
 
 
●药效药理
1. 抗肿瘤效果增强作用
（1） 体外测试
人类结肠和直肠癌细胞（COLO201），在体外试验中使用20μM浓度的代谢物，人类胃癌细胞（TMK-1，KATOIII，MKN28），观察到氟尿酸的抗肿瘤作用增强作用。
（2） 在体内测试
对于移植人类结肠癌Co-4细胞和人类胃癌H-111细胞的裸鼠，在左旋地平线（200mg/kg）和氟尿酸（90mg/kg）的组合中表现出肿瘤细胞生长抑制作用。
2. 作用机制
莱沃霍利纳特通过生物化学Modulation增强氟尿酸的抗肿瘤作用。氟尿酸是一种活性代谢物，氟脱氧二氮单磷酸（FdUMP）与胸酸合成酶（thymidylate synthase：TS）结合，通过抑制TS活性，抑制胸酸合成，抑制DNA合成。 莱博霍利纳特在细胞中还原，成为5，10亚甲基四氢叶酸（5，10-CH2-THF）。5，10-CH2-THF形成FdUMP，TS和强三元复合物（三元复合），通过延迟TS的解离，增强氟尿酸的抗肿瘤作用。
 
 
●适应症
1. Calcium Levofolinate Hydrate氟尿酸疗法
增强氟尿酸对胃癌（不可手术或复发）和结肠直肠癌的抗肿瘤作用
2. Calcium Levofolinate Hydrate氟尿酸持续静脉注射联合治疗
增强氟尿酸对结肠癌、直肠癌、小肠癌和无法治愈的胰腺癌的抗肿瘤作用
 
 
●用法与用量
1. Calcium Levofolinate Hydrate氟尿酸疗法
通常，成人一次250mg/m2（身体表面积）作为流糖素注射2小时静脉注射。 在Calcium Levofolinate Hydrate的输液静脉注射开始1小时后，一次600mg/m2（体表面积）作为氟尿酸（体表面积）在3分钟内缓慢静脉注射。每周重复六次，然后休息两周。
2. 结肠癌和直肠癌的Calcium Levofolinate Hydrate-氟尿酸持续静脉注射联合治疗
（1） 通常，成人一次100mg/m2（身体表面积）作为流糖素注射2小时静脉注射。400mg/m2作为氟尿酸在静脉注射后立即在流旋翼注射后立即静脉注射，600mg/m2作为氟尿酸（身体表面积）持续静脉注射22小时。连续两天执行此操作，每两周重复一次。
（2） 通常，成人一次250mg/m2（身体表面积）作为流糖素注射2小时静脉注射。2600mg/m2（身体表面积）在输液静脉注射完成后立即作为氟尿酸（身体表面积）持续静脉注射24小时。每周重复六次，然后休息两周。
（3） 通常，成人一次200mg/m2（身体表面积）作为流糖素注射2小时静脉注射2小时。400mg/m 2作为氟尿酸在静脉注射后立即静脉注射，在流旋静脉注射后立即，2400~3000mg/m2（表面积）作为氟尿酸（表面积）持续静脉注射46小时。每两周重复一次。
3. 对小肠癌和无法治愈的胰腺癌的Lebo Horinerto氟尿酸持续静脉注射联合治疗
通常，成人一次200mg/m2（身体表面积）作为流糖素注射2小时静脉注射。 400mg/m2作为氟尿酸在静脉注射后立即在流旋静脉注射后立即，2400mg/m2作为氟尿酸（身体表面积）持续静脉注射46小时。每两周重复一次。
 
 
●包装
点滴静注用
25mg：10小瓶
100mg：5小瓶
 
制造与销售
辉瑞公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件
http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/guide/ph/671450_3929407D1160_2_00G.pdf
(责任编辑：香港祺昌药业)