MESNEX可与环磷酰胺或异环磷酰胺所产生的毒性代谢产物丙烯酸结合形成无毒的化合物,经尿道排出,因而避免了膀胱炎的发生。 本品可防止用高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时,引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。与抗肿瘤化疗药异环磷酰胺或环磷酰胺合同,作为泌尿系统保护剂。
批准日期:2002年3月21日 公司:百特医疗
MESNEX(美斯奈[mesna])片,口服
MESNEX(美斯奈[mesna])注射液,用于静脉注射
美国最初批准:1988年
【作用机制】
Mesna与尿毒异环磷酰胺代谢物丙烯醛和4-羟基异环磷酰胺发生化学反应,产生解毒作用。解毒过程的第一步是mesna与4-羟基异环磷酰胺结合形成一种无尿毒性的4-磺乙基硫磷酰胺。Mesna还与丙烯醛和其他尿毒代谢物的双键结合,抑制它们对膀胱的作用。
【适应症和用法】
MESNEX是一种可预防异环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的细胞保护剂。
使用限制:
MESNEX并不能降低其他病理条件如血小板减少引起的血尿风险。
【剂量和管理】
MESNEX可以按照三次静脉注射或单次注射的分步给药计划给药,随后口服两次MESNEX片,如下图所示。给药计划应在给药的每一天重复。在调整异环磷酰胺用量时,应维持美奈司与异环磷酰胺的比例。
静脉注射剂量的时间表:
0小时 4小时 8小时
异环磷酰胺 1.2g/m2 -- --
MESNEX注入 240mg/m2 240mg/m2 240mg/m2
静脉和口服给药时间表:
0小时 2小时 6小时
异环磷酰胺 1.2g/m2 -- --
MESNEX注入 240mg/m2 -- --
MESNEX片剂 -- 480mg/m2 480mg/m2
根据异环磷酰胺治疗的需要,保持足够的尿量,监测尿中是否有血尿。
【剂型和强度】
•注射:1g(100mg/mL)多剂量瓶
•片剂:400毫克,功能评分
【禁忌症】
•已知对MESNEX或任何赋形剂(包括苄醇)过敏。
警告和预防措施
•过敏反应:有过敏反应的报道。不太严重的过敏反应也可能发生。监测病人。如果出现反应,停止美奈司,并提供支持性护理。
·皮肤毒性:出现皮疹伴嗜酸性粒细胞增多及全身症状,斯蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死松解。皮疹、荨麻疹和血管性水肿也可见。监测病人。如果出现反应,停止美奈司,并提供支持性护理。
•苯甲醇毒性:防腐剂苯甲醇与新生儿和早产儿的严重不良反应和死亡有关。避免在新生儿、早产儿和低出生体重婴儿中使用。
•实验室检测改变:尿酮检测呈假阳性,酶促CPK活性检测受到干扰。
【不良反应】
异环磷酰胺给药后最常见的不良反应(>%)为恶心、呕吐、便秘、白细胞减少、疲劳、发热、厌食、血小板减少、贫血、粒细胞减少、腹泻、无力、腹痛、头痛、脱发、嗜睡。
【在特定人群中使用】
•妊娠期:仅在明确需要时使用。
•哺乳期母亲:女性在治疗期间不应母乳喂养。
•老年使用:剂量选择应谨慎。
(责任编辑:编辑露露)
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