中文通用名称：塞替派
英文通用名称：Thiotepa
其它名称：二胺硫磷、硫替哌、三胺硫磷、三乙撑硫代磷酰胺、三乙烯硫化磷酰胺、室安的宝、息安的宝、Ledertepa、NSC-6396、Onco Tuitepa、Oncotiotepa、Phosphorothionic Triethenamide、TESPA、Tespamin、Thiofosyl、Thiophosphamide、Thiophosphoramide、Thioplex、Thiotepa Lederle、Thio-TERA、Tifosyl、Tiofosamid、Tiotepum、Triethylenethiophosphoramide、TSPA
【临床应用】
主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌(局部灌注)及癌性体腔积液(腔内注射)等，也曾用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、黑色素瘤、胃肠道肿瘤等。
【薬理】
1 .药效学本药为多功能烷化剂类抗肿瘤药物，为非特异性细胞周期药物。 本药结构上具有乙亚胺基，在生理条件下形成不稳定的乙亚胺基，与DNA碱基交叉结合使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA功能，达到抗肿瘤的目的。 体外实验显示本药会引起染色体畸变，动物实验(小鼠)显示本药具有致癌性。
2 .药动学本药不易被消化道吸收。 快速静脉注射给药(小于5分钟)后5分钟内血药浓度达到峰值； 膀胱灌注或腔内注射后25 min内血循环可检出本药。 在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10% (主要白蛋白、脂蛋白结合)。 通过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的60%-100%。 主要在肝脏被细胞色素P450氧化，代谢为置换派( tepa )。 本药半衰期相为6分钟，相10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。 大多数药物在24-48小时内作为代谢物从尿液中排出(原形小于1% )
【注意事項】
1.禁忌症
1)对本药过敏者。
2)有严重肝、肾功能衰竭者。
3）重度骨髄抑制者。
4）妊婦。
2 .谨慎使用
1)骨髓抑制或肿瘤已浸润骨髓者。
2）肝臓、腎臓不完全者。
3）感染患者。
4)有泌尿系结石史和痛风史者。
3 .药物对妊娠的影响本药可能存在致畸，不建议孕妇使用。 特别是怀孕初期应避免使用。
4 .药物对哺乳的影响还不清楚本药能否分泌到人类乳汁中，哺乳妇女吸毒时必须考虑利害关系。
5 .药物对检测值和诊断的影响会增加血尿酸水平。
6 .用药前后及用药时，应在用药期间及停药后3周内定期检查或监测血常规、血小板计数及肝、肾功能。
【副作用】
1 .血液系统骨髓抑制是本剂量的限制性毒性，多出现于用药后1-6周，部分患者往往出现于疗程结束后，停药后可恢复，部分患者骨髓抑制持续时间长。
2.胃肠道 可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠道反应。
3.其它 少见过敏反应，个别患者有发热、疲乏、脱发及皮疹。尚可见头痛头晕、注射部位疼痛、出血性膀胱炎、女性闭经和男性精子形成异常。
【药物相互作用】
药物-药物相互作用
1.本药与尿激酶同时应用治疗膀胱癌时，尿激酶可增加本药在肿瘤组织中的浓度。
2.本药可抑制假胆碱酯酶的活性，而延长琥珀胆碱的作用时间。3 .使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，会增加活疫苗感染的风险。
【投薬説明】
1 .本药稀释浑浊时不可用。
2 .为防止高尿酸血症，治疗时大量补液、碱化尿液，必要时服用其他嘌呤等抗尿酸药物。
3 .放疗同时使用本药时，应适当调整剂量。
4 .根据国外资料，白细胞数小于310E9/L或血小板数小于15010E9/L者应禁用本药。
5 .吸毒时尚无特效解毒剂。
【用法和用量】
成人
常规剂量
每次静脉注射10mg (或0.2mg/kg )，每日1次，5天后改为每周3次，每疗程总量300mg。 1.5-2月后可重复下一疗程。
肌内注射和静脉注射。
動脈注射：毎回10-20mg、用法名同静脈注射。
腔内注射(胸腹腔或心包腔)每次10-30mg，每周1-2次。
膀胱灌注每次50-100mg，溶解于生理盐水50-100mL，经导管将本药注入膀胱，每周1次，4周后每月1次，10次改为1疗程。
瘤内注射每次5-10mg，可一针或多针。
【制剂和规格】
1mL:10mg。
(责任编辑：编辑露露)
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