【适应证和用途】
ZOLINZA是一种组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂适用为：
有皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者已进展，持续或复发疾病用两种全身治疗或后皮肤的表现的治疗。
【剂量和给药方法】
（1）1400mg口服每天1次有食物。
（2）如患者对治疗不能耐受，剂量可能被减低至每天1次300mg与食物口服。如必要时，剂量可能进一步减低至300mg每天1次有食物每周共连续5天。
日前，美国食品药品管理局( FDA )批准了皮肤癌治疗药Z-olinza胶囊( vorinostat )。 用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤( CTCL )，可用于皮肤癌持续恶化，以及其他药物治疗期间或之后的复发。
这种药是美国默克公司生产的。
皮肤细胞淋巴瘤( CTCL )发病率较低，全美每年每100万人中约有3人被诊断为CTCL。 CTCL患者多为男性，平均年龄50岁。 根据相关法规，FDA按照罕见病治疗药物审批程序批准Zolinza，目的是鼓励制药公司每年投资开发影响约20万美国人的罕见性疾病。
Zolinza的安全性和有效性证据来自两个临床试验，其中包括接受其他药物治疗后复发的107名CTCL患者。 根据确定皮损评分水平改善的标准分析，接受Zolinza治疗的患者有30%得到改善,疗效平均持续168天。 最常见的严重不良反应是肺栓塞、脱水、深静脉血栓和贫血。 常见不良反应包括胃肠症状(包括腹泻、恶心、食欲减退、呕吐和便秘)； 疲劳、寒冷、味觉障碍。 动物实验结果表明孕妇禁用了这种药。
批准日期： 2006年10月26日公司：默克公司
口服ZOLINZA (伏立康vorinostat )胶囊使用
【作用机制】
组蛋白去乙酰酶HDAC1、HDAC2和HDAC3(类别I )和HDAC6(类别II )在纳米摩尔浓度( IC50小于86 nM )下冰片烯抑制酶活性。 这些酶来自蛋白质
从含有组蛋白和转录因子的蓖麻毒素残基中去除乙酰基。 在某些癌细胞中，HDACs过度表达，或在致癌转录因子诱导的核小体组蛋白低乙酰化中异常补充HDACs。 组蛋白的低乙酰化是伴随压缩的染色质结构和基因转录的抑制。
通过抑制HDAC活性，乙酰在组蛋白蓖麻毒素残基上积累，可以开放染色质结构和激活转录。 在体外，伏立康会诱发乙酰组蛋白的积累、细胞周期的终止和/或部分转化细胞的凋亡。
伏立诺他的抗肿瘤作用机制特点尚未完全解释。
【剂型和规格】
胶囊： 100mg
【禁忌症】
严重肝损伤。
【警告和注意事项】
1)报告肺栓塞并深静脉血栓形成。 监测患者相关生命体征和症状。
2)曾经发生与剂量相关的血小板减少和贫血，可能需要调整或终止剂量。
3)胃肠功能紊乱)如恶心、呕吐、腹泻。 患者可能需要使用止吐药、止泻药和液体与电解质替代(防脱水)。
4)轻度和中度肝损伤的患者应谨慎治疗。
5)观察到高血糖。 可能需要调整饮食和/或治疗葡萄糖增加。
6)在基线时和治疗期间定期监测电解质。
7)监测含电解质、葡萄糖、血清肌酐的血细胞计数和化学检查，治疗前2个月为每周及以后每月。
8)有报道ZOLINZA联合其他HDAC抑制剂(如丙戊酸[valproic acid] )导致严重血小板减少和胃肠道出血。 监测血小板计数。
9)给怀孕妇女用药可能发生胎儿危害。 必须忠告女性对胎儿有潜在的危害。
【副作用】
1)最常见的不良反应(发生率20 )为腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、食欲不振和味觉障碍。
薬物相互作用
1)香豆素衍生物抗凝剂：与观察到凝血酶延长的凝血酶原时间联合国际标准化比值。 密切监视。
(责任编辑：编辑露露)
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