Taiho Oncology公司总裁兼首席执行官Timothy Whitten表示，“对于那些接受标准治疗方案失败后，有效治疗方案有限的晚期胃癌或胃食管交界腺癌患者来说，Lonsurf的批准是一个重要的里程碑。我们非常感谢所有参与Lonsurf临床试验的医生和患者。”
批准日期：2019年2月22日；公司：Taiho Oncology，Inc.
LONSURF（曲氟尿苷盐酸/替吡嘧啶[trifluridine and tipiracil]）片剂，供口服使用
美国初次批准：2015年
【适应症和用途】
LONSURF是核苷代谢抑制剂三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制剂Tipiracil的组合，适用于患有以下疾病的成年患者：
转移性结直肠癌，以前曾接受过基于氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康的化学疗法，抗VEGF生物疗法以及RAS野生型（抗EGFR）疗法。
先前已至少用两个先前的化学疗法治疗过的转移性胃或胃食管交界处腺癌，包括氟嘧啶，铂，紫杉烷或伊立替康，以及适当的HER2/neu靶向疗法。
【剂量和给药】
建议剂量：每28天周期的第1至5天和第8至12天，每天口服两次，每次35mg/m2/剂量。
最近，美国食品和药物管理局( FDA )已经证实lonsurf(trifluridine/tipiracil，TAS-102 )过去至少有两种化疗方案(氟嘧啶、铂、紫杉烷或依普利) 如果是，请单击，
HER2/neu靶向治疗(转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。
此次批准扩大了Lonsurf在美国的适应症，该适应证被批准用于以前接受过标准化疗的转移性结直肠癌( mCRC )患者。
【作用机制】
LONSURF由胸苷类核苷类似物三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制剂Tipiracil组成，摩尔比为1； 0.5 )重量比1:0.471 )。 含有齐拉西酮可以通过抑制胸苷磷酸化酶的代谢增加三氟吡啶的暴露。
摄取癌细胞后，三氟吡啶进入DNA，干扰DNA的合成，抑制细胞增殖。 Trifluridine/tipiracil对小鼠KRAS野生型和变异型人结肠直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。
【剂量形式和强度】
三氟吡啶15mg/6.14mg的头孢吡肟
三氟吡啶20mg/8.19mg的头孢吡肟
【禁忌症】
没有。
【警告和注意事项】
严重骨髓抑制：在每个周期的第15天和第15天获得总血细胞数。 建议在下一个较低的LONSURF剂量下保持并恢复。
胚胎-胎儿毒性(可能引起胎儿伤害。 建议有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。
【副作用】
最常见的不良反应或实验室异常() 10 )为贫血、中性粒细胞减少、疲劳/无力、恶心、血小板减少、食欲下降、腹泻、呕吐和发热。
【在特定人口中使用】
哺乳期：建议不要用母乳喂养。
老年用途： 65岁以上患者更常见3级或4级中性粒细胞减少和血小板减少及3级贫血。
肝功能衰竭：对于基线中等或严重肝功能衰竭的患者，请勿启动LONSURF。
(责任编辑：编辑露露)
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