英文药名：Capecitabine
商品名称：Xeloda
中文药名：卡培他滨
●适 应 证
希罗达适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
●剂量与用法
推荐剂量：每日2,500mg／m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量（根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准）。
1级。
2级。
第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第三次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第四次出现：永久停止治疗。
3级：
第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第三次出现：永久停止治疗。
4级：
永久停止治疗。
如停药后需继续治疗，则应考虑到病人的最大益处，且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
特殊人群的剂量调整：
肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明，无需对这类病人做剂量调整。
肾功能不全：尚未对肾功能不全者（指血清肌酐）进行希罗达药代动力学研究。
儿童：尚未在儿童中进行希罗达的疗效与安全性研究。 老年人：无须作剂量调整。但在老年人（65岁以上）比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
禁忌症
有希罗达严重副反应或氟尿嘧啶(卡培他滨的代谢产物)过敏史者禁用。
限制剂量的毒性包括腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。 近半数接受希罗达治疗的人会诱发腹泻，严重脱水腹泻者应严密监测，补液治疗。 每日腹泻4-6次或夜间腹泻者为二级腹泻，
腹泻每日7-9次或大便失禁和吸收障碍者为三级腹泻，每日腹泻10次以上或需要肉眼便血和静脉补液者为四级腹泻。 发生2、3或4级腹泻时，必须停止希罗达并恢复使用，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级。
如果在3级或4级腹泻后使用希罗达，则需要减少使用量。 使用希罗达的患者几乎有一半出现手足综合征，但多为1-2级，3级综合征不多见。 副反应多可消失，需暂时停药或减少用量，但无需长期停药。
怀孕和哺乳妇女
虽然尚未对孕妇进行希罗达的临床研究，但必须考虑到对这类患者使用希罗达可能会引起胎儿损伤。 动物实验表明，卡培他滨会引起胎儿死亡和畸形。 这些发现提示卡培他滨衍生物也有这样的作用，
因此，不能对怀孕妇女使用希罗达。 怀孕期间使用希罗达或使用希罗达期间发生怀孕时，必须考虑对胎儿损伤和畸形的潜在危险。 育龄妇女使用希罗达时必须采取避孕措施。
目前还不知道希罗达是否能分泌到奶粉中，但由于很多药物会分泌到奶粉中，有可能给哺乳的婴儿带来严重的副反应，建议使用希罗达的女性停止哺乳。
副作用
希罗达的副反应很少，可能与以下内容有关。
消化系统：希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。
严重的(3-4级)副反应比较少见。
皮肤：使用希罗达的患者中，几乎一半会出现手足综合征。 麻木，感觉迟钝，感觉异常，麻木，无疼痛或疼痛，表现为皮肤肿胀或红斑、脱屑、水泡、严重疼痛。 皮炎和脱发很常见，但重症者少见。
一般副作用：经常疲劳，但重症者极少。 其他常见副反应为黏膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、头晕、失眠等较常见，但重症少见。
心血管系统：下肢水肿轻，不常见。 还未见其他心血管系统不良反应。
血液系统：中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重。其他：厌食和脱水很常见，但重者极少见。
相互作用
联合用药：希罗达与大量药物如抗组胺药、NSAIDs、吗啡、扑热息痛、阿司匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等联合使用，未见临床意义不良反应。
蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率低( 64 )置换与能蛋白紧密结合的药物相互作用的可能性尚不可预测。
与细胞色素P450酶的相互作用：体外实验未发现卡培他滨对人肝微粒体P450酶的影响。
药物过量
希罗达临床试验未发现药物过量引起的副反应。 但是，在动物实验(对猴子25，679 mg/m2 /天积极治疗)及对人最大允许量) 3，514 mg/m2 /天的治疗中，吸毒过量包括恶心、呕吐、腹泻、胃肠刺激、胃肠出血、骨髓抑制等。 处理方法包括使用利尿剂脱水治疗，必要时进行透析治疗。
(责任编辑：编辑露露)
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