Vesanoid Kapseln 维A酸胶囊

产地国家： 瑞士
处 方 药： 是
包装规格： 10毫克/胶囊 100胶囊/瓶
计价单位： 瓶
生产厂家英文名:
CPS Cito Pharma Services GmbH

商品名：Vesanoid
英文名：Tretinoin
中文名：维A酸（维甲酸）
生产商：罗氏有限公司
藥理類別：tretinoin
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
 
 药理作用
全反式维生素A酸是维他命A醇的天然代谢产物，属于视黄醇(retinoid)类，有天然及合成之分。体外试验显示全反式维生素A酸可诱导包括人类骨髓白血病细胞系之不正常造血细胞系分化并抑制其增生。本药对急性前髓性白血病(APL) 的作用机制尚不清楚，可能是因为全反式维生素A酸与维生素A酸核受器(RAR) 的结合受到PML 蛋白质与受器融合的作用而产生变化。
 
 适应症
急性前髓性白血病。
 
 用法用量
每日总剂量为 45mg/m2体表面积，急性前髓性白血病患者应将总剂量均分二次口服，每位成人约需服8颗胶囊。儿童患者的建议剂量亦为45mg/m2除非有严重的毒性反应，若儿童出现顽固性头痛应考虑减少剂量。治疗应持续30-90天直到完全缓解。
目前并无肾及/或肝功能不全的完整资料，谨慎起见建议将剂量降低至25mg/m2。
病情完全缓解之后应立即开始进行加强化疗包括 anthracycline 及cytosine arabinoside，例如3个疗程，每次间隔5-6周。
如果单独使用全反式维生素A酸出现缓解，则与化疗合并使用时不需调整全反式维生素A酸的剂量。
食物对于全反式维生素A酸生体可用率的影响尚不清楚，但已知食物可增加视黄醇类的生体可用率，因此建议用餐时或餐后立即服用全反式维生素A酸。
 
 药动力学
吸收
C max约为347ng/mL.Tmax为1或2h。口服，维甲酸很好地被吸收到体循环中。
分配
Vd尚未确定。维生素A酸超过95％（主要是白蛋白）。结合在10至500ng/mL的浓度范围内保持恒定。
代谢
CYP-450（CYP3A4,2C8和2E）酶与维甲酸的氧化代谢有关。代谢物是13-顺式视黄酸，4-氧代反式视黄酸，4-氧代顺式视黄酸，4-氧代反式视黄酸葡糖苷酸。已经在血浆和尿液中鉴定出代谢物。维甲酸的活性主要由母体药物引起。有证据表明维甲酸诱导其自身的新陈代谢。
消除
维甲酸的t 1/2为0.5至2小时。尿液排出63％，粪便排出31％。
1至2小时。
 
 副作用
口服tretinoin最常发生的不良反应与服用高剂量的维生素A类似，包括：头痛、发烧、皮肤/黏膜干燥、骨头疼痛、恶心/呕吐、黏膜炎、发疹等，及耳痛或发胀、心律不整、眩晕、肠胃道出血、肝脾肿大、腹部疼痛、疲倦、水肿、出血、retinoic acid-APL症候群（发烧、呼吸困难、体重增加、肺部浸润、胸膜或心包渗液等）、及白血球增多等。
 
 互相作用
已知导致大脑假瘤的药剂（如四环素）
可能会增加这种情况发生的风险。
抗纤维蛋白溶解剂（如氨基己酸，抑肽酶，氨甲环酸）
已报道致命的血栓并发症。
过氧化苯甲酰，具有干燥作用的化妆品，间苯二酚，水杨酸，肥皂或硫磺
可能导致严重的皮肤刺激。
CYP-450
抑制或诱导CYP-450酶的药剂可以改变消除。
光敏剂（如氟喹诺酮类，吩噻嗪类，磺胺类，四环素类，噻嗪类利尿剂）
可能会增加光敏性。
维生素A.
因为维生素A过多症的症状可能会加剧，所以不要服用维生素A.
 
 禁忌
凡善能禁止使用于对全反式维生素A酸或任何成分过敏的病患。
全反式维生素A酸具致畸胎性，因此禁用于怀孕或授乳妇女。
全反式维生素A酸不得与维他命A一起使用。
(责任编辑：编辑露露)