产地国家： 日本
处 方 药： 是
包装规格： 100毫克/瓶 10瓶/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:盐野义制药
生产厂家英文名:Shionogi
药品别名
安道生、癌得星、环磷氮芥、Cyclophosphamidum、Cytoxan、Endoxan、CPA、CTX
药物剂型
1.片剂：50mg；
2.注射剂(粉)：100mg，200mg。
适应证
■恶性淋巴瘤、成人尤其儿童急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤及尤文氏瘤。
■肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、多发性骨髓瘤。
■乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睾丸肿瘤等。
■用于宫颈癌、头颈部癌、结肠癌、前列腺癌及肉瘤的术后化疗。
■用于对甾体激素治疗无效或其他原因不能使用甾体激素且有失明危险的严重葡萄膜炎，如交感性眼炎、白塞病(贝赫切特综合征)、小柳原田病等。
■也用于蚕食性角膜溃疡、坏死性巩膜炎等。
■适用于自身免疫病、血管炎等如系统性红斑狼疮、天疱疮、类天疱疮、皮肌炎与多发性肌炎、Wcgener肉芽肿病、坏疽性脓皮症、白塞病等：尤适用于糖皮质激素无效或不能耐受者。
用法用量
■成人：
(1)口服：每天2～3mg/kg。(2)静脉注射：每次200mg(4mg/kg)，每天或隔日1次；或每次600～1200mg，每7～10天1次。1个疗程总量8～10g。
■小儿：
(1)口服：每天2～6mg/kg。
(2)静脉注射：每次2～6mg/kg，每天或隔日1次。或每次10～15mg/kg，每周1次，以0.9%氯化钠注射剂20ml稀释后缓慢注射。用作免疫抑制剂时：每天用量1～3mg/kg，分2～3次口服(成人通常每天50～100mg) ，4～6周为1个疗程；或100～200mg每天或隔日静脉注射；或600～800mg加入糖盐水中，每周或每10天静脉滴注1次，4～6周为1个疗程。单独应用或与糖皮质激素合用。
薬理作用
是各种免疫抑制剂中作用最强的药物之一，也是烷化剂中作为免疫抑制剂应用最多的药物。 该药对淋巴细胞的选择作用强，与其他细胞毒药相比免疫作用强持久，其机制是抑制细胞增殖。
非特异性杀伤抗原敏感性小淋巴细胞，限制转化为免疫母细胞。 抗原刺激后给予效果最好。 该药对b淋巴细胞作用更明显，但实际上对受抗原刺激进入分裂期的b细胞和t细胞有同等作用。
体液免疫和细胞免疫都有抑制作用。 此外，该药还有抗炎作用，这主要是由于阻碍细胞增殖，部分是直接抗炎作用所致，但该抗炎作用弱于其他免疫抑制剂。 体外无抗肿瘤活性，进入机体后转化为醛磷酰胺，醛酰胺不稳定，在细胞内分解为磷酸酰胺类化合物和丙烯醛，磷酸酰胺类化合物对肿瘤有细胞毒作用。 环磷酰胺是一种双功能烷化剂和细胞周期非特异性药物，干扰DNA和RNA功能，对t淋巴细胞和b淋巴细胞均有抑制作用。
体外无抗肿瘤活性，进入体内后经肝脏轻微粒体功能氧化酶转化为醛磷酰胺，但醛磷酰胺不稳定，在细胞内可分解为磷酰胺化物和丙烯醛，磷酰胺化物对肿瘤细胞有细胞毒作用。。
环磷酰胺是一种双功能烷化剂和细胞周期非特异性药物，能干扰DNA和RNA功能，尤其对前者影响较大，与DNA发生交叉结合，抑制DNA合成，对s期作用最明显。
本品具有较强的选择性抗肿瘤作用，是因为敏感肿瘤组织中多产生磷酸酰胺氮芥，在肝脏、肾脏等正常组织转化为活性较弱的衍生物，然后排泄，危害较轻。
药物动态学
易经口吸收，tmax为1h。 剂量为6~8mg/kg时，体内半衰期为4~6.5h。 48h内可从肾脏排出60%，其中50%为激活型，10%为原形。 肝肾功能损害时可强化毒性。 静脉注射后，
药物快速分布于全身组织，多分布于肝脏，不久变为活化型，多分布于肝癌组织中。 CTX用量的30%为活性型，由尿液排出。 后2~4小时尿中浓度最高。 可以说明对泌尿道的刺激作用。
禁忌症
哺乳者、孕妇、严重骨髓抑制及对本品过敏者无效。
注意事項
给药期间应定期检测白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能)血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及血清尿酸水平。
注射时，加入本品100~200mg、注射用水5ml，用力摇匀后使用，绝对不要加热。本品的配制溶液在2~3小时内稳定，希望现阶段使用。
建议患者多喝茶，以减轻尿路刺激。
肝、肾功能衰竭者骨髓抑制者慎用6 .孕妇、哺乳期妇女慎用。
大剂量CTX时，应注意膀胱刺激症状，有痛风史、泌尿系结石史或肾功能不全者慎用。
普通剂量的CTX不会产生心脏毒性，但高剂量时可能会发生心肌坏死，偶尔会发生肺纤维化。
对于肝功能受损者，一方面降低其疗效，另一方面毒性也在增加，使用时需谨慎。
副作用
骨髓抑制：最常见，一般给药后10~14天白细胞最低，多在第20天左右恢复正常，血小板减少较其他烷化剂少见。 对于骨髓抑制、肿瘤细胞骨髓浸润、以前接受过放疗或化疗者应谨慎使用。
胃肠反应：食欲减退、恶心，大剂量注射可引起呕吐，但轻于氮芥，对症治疗即可。 静脉注射前使用昂丹司琼等可以减轻这种反应。
大剂量CTX时：注意膀胱刺激症，有痛风史、泌尿系结石史或肾功能损害者须谨慎使用。
普通剂量的CTX不会产生心脏毒性，但高剂量时可能会发生心肌坏死，偶尔会发生肺纤维化。
脱发多见：一般出现在用药后2~4周，严重者头发可全部脱落，一般用药后1~2个月可再生。
生殖毒性：月经停止或精子不足时，在怀孕初期给予畸形儿。
眼睛不良反应包括过敏结膜炎、睑缘炎、结膜充血、眼底出血、睫毛和眉毛脱落。
其他：少数患者存在头晕、焦虑、幻视、肝损伤，长期使用可继发肿瘤、闭经或精子减少，孕早期使用可发生畸形儿。 此外还有皮肤和指甲色素沉着、粘膜溃疡、荨麻疹等。 对于肝功能不良者，在降低其疗效的同时，
另一方面，毒性也在增加，必须慎重使用。
药物的相应作用
CTX可增加血清尿酸水平，与其他嘌呤、秋水仙碱、丙磺舒等抗痛风药合用时，应调整抗痛风药剂量至能控制高尿酸血症和痛风疾病； 别醇可增加CTX的骨髓毒性，如必须联合使用，应密切观察其毒性反应。
大量使用巴比妥和糖皮质激素会增加急性毒性。
与阿奇霉素联合使用，可增加心脏毒性，阿奇霉素总剂量不应超过400mg/m2。
与多柔比星并用，可以提高心脏毒性。
与可卡因合用，可延缓胆碱酯酶对后者的代谢，提高毒性； 可降低血浆中假性胆碱酯酶的浓度，从而加强琥珀胆碱的神经-肌肉阻滞作用，使之呼吸暂停。
注射时，在本品100~200mg中加入注射用水5ml，用力摇匀后使用，绝对不要加热。本品溶液在2~3小时内稳定，希望现阶段使用。
给药期间应定期检测白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能(血清胆红素、谷氨酰胺)、血清尿酸水平。
腔内给药不会直接起作用，因为CTX需要在肝脏活化为活性化合物。
(责任编辑：编辑露露)
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