产地国家: 德国
处 方 药: 是
包装规格: 6毫克/毫升 60毫克/瓶 8瓶/盒
计价单位: 盒
生产厂家中文参考译名:皮埃尔法布制药有限公司
生产厂家英文名:Pierre Fabre Pharma GmbH
商品名称:白消安注射液
英文名称:Busulfan Intravenous
英文商品:Busilvex
适应症
主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。
用法用量
通过中心静脉导管给药,每次给药需输注2小时,每6小时一次连续4天,共16次。
副作用
能抑制骨髓。 常见于粒细胞减少、血小板减少。 重症患者必须立即停药。 长期服用或用药过度会导致肺部纤维化。 包括皮肤色素沉着、高尿酸血症及性功能减退、男性乳房女性化、睾丸萎缩、女性月经不调等。 白内障,多态性红斑皮疹、结节性多动脉炎是少见的不良反应。 大剂量给药后出现癫痫发作的个别报道心内膜纤维化,从而出现相应症状; 以及罕见的肝静脉闭锁。
禁忌
本品可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险,因此怀孕初期3个月内不得使用此药。 对这种药过敏的患者。
薬理毒性
双甲基磺酸酯类双功能烷化剂,是细胞周期非特异性药物。 进入人体内的磺酸酯基的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤烷基化,DNA的结构和功能被破坏。
本品的细胞毒作用几乎完全体现在对造血功能的抑制上,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用上。 其次是血小板和红细胞抑制,淋巴细胞抑制较弱。
薬物相互作用
伊曲康唑可使白消安的清除率降低25%以上,部分患者AUC可大于1,500mm in。 氟康唑和5-HT3止吐剂恩丹司琼( Zofran )和格拉司琼( Kytril )可与白靴联合使用。
薬物動態
白舒非具有稳定的药代动力学特征,这体现在第9次和第13次给药药物稳态Cmax的重复性和该参数的低变异系数上。 分布:脑脊液中白消安的浓度与血浆中基本相等,与血浆成分、
主要是白蛋白的不可逆结合率,估计为32.42.2%,这与白消安活化的亲电特性有关。 代谢:白消安的主要代谢方式是与谷胱甘肽结合,既有自发结合,也有谷胱甘肽-S转移酶( GST )催化下的结合。
结合后在肝脏内进一步氧化代谢。 排泄: 14C标记白消安用于人体后,48h内约有30%的放射活性从尿液中排出,但粪便中仅发现极微量药物。 这种不完全排泄可能是由于长寿命代谢物的形成,
或者因为体内大分子的非特异性烷基化。
注意事項
慢粒白血病患者治疗时如有大量细胞破坏,血及尿中尿酸水平明显升高加重,可产生尿酸肾病的骨髓抑制、感染、细胞毒药物或有放疗史的患者也应谨慎使用。治疗前及治疗过程中严密观察血象及肝肾功能变化,及时给药。特别注意尿素氮、肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶alt(SGPT )及血清尿酸的检查。 服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异调整剂量。
嘱患者多摄入液体,碱化尿液或服用其他嘌呤醇,以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的发生。 粒细胞或血小板迅速大幅下降,应立即停药或减量,防止严重骨髓抑制。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女禁用。
(责任编辑:编辑露露)
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