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ALIMTA SDV培美曲塞二钠冻干粉注射剂

        2023-06-08 21:35              


ALIMTA(pemetrexed)被FDA批准作为单一药物(单独使用)用于晚期非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗,此前您接受了4个周期的化疗,其中包含铂用于首次治疗且您的癌症尚未进展。
2018年8月4日  公司:Eli Lillyand
ALIMTA(培美曲塞 pemetrexed)注射,用于静脉注射
美国最初批准:2004年

【适应症和用法】
ALIMTA
是一种叶酸类似物代谢抑制剂,表明:
•与顺铂联合用于初期治疗局部晚期或转移性,非鳞状,非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
•与卡铂和pembrolizumab联合用于初步治疗转移性非鳞状NSCLC患者。该指征基于肿瘤应答率和无进展生存期在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于确认试验中的临床益处的验证和描述。
•作为单一药物用于维持治疗局部晚期或转移的患者,非鳞状NSCLC剂量表明在四个铂类一线化疗周期后未发生进展。
•作为治疗复发,转移性非鳞状,NSCLC患者的单一药物,在事先化疗后。
使用限制:ALIMTA不适用于治疗鳞状细胞,非小细胞肺癌的患者。
•初步治疗,与顺铂联合治疗,患有恶性胸膜间皮瘤的患者,其疾病无法切除或者不适合进行治愈性手术。

最近,抗癌药物alimta(pemetrexed )被FDA批准用于顺铂(首次联合化疗药物)治疗早期(晚期非鳞状非小细胞肺癌),这是一种扩散的特定类型的NSCLC。
 
【作用機序】
ALIMTA是叶酸类似物代谢抑制剂,破坏细胞重要的叶酸依赖性代谢过程的复制。 体外研究表明,培哚普利能抑制胸苷酸合成酶( TS )、二氢叶酸还原酶和环氧丙酰胺核糖核苷甲酰转移酶)、
这是从头参与的叶酸依赖性酶胸苷和嘌呤核苷酸的生物合成。 培美曲塞通过细胞等膜载体进入细胞,减少叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统。 进入细胞后,培美曲塞转化为酶聚谷氨酸合成酶形成的聚谷氨酸。
以谷氨酸的形式残留在细胞和细胞中的是TS和GARFT的抑制剂。
 
【剂量和给药】
推荐剂量的ALIMTA单剂或顺铂或卡铂与pembrolizumab给药,肌酐清除率> 45mL/分钟的住院患者,按第21天每天10分钟500mg/m2-天周期静脉注射。
首次ALIMTA给药前7天开始,每日口服400mcg至1000mcg一次,最后一次ALIMTA给药后继续使用21天。
肌肉注射维生素B12,1 mg,第一剂ALIMTA首周,每3个循环给药。
口服地塞米松4 mg,每日2次,ALIMTA给药前一天、1天和1天。
 
【剂量形式和强度】
注射时:在单体小瓶中加入100mg或500mg冻干粉末。
 
【禁忌症】
培美曲塞严重超敏反应史。
 
【警告和注意事项】
骨髓抑制:可引起严重骨髓抑制,导致血细胞减少,增加感染风险。 绝对中性粒细胞数低于1500个/mm3,血小板低于100,000个/mm3时,请勿给予ALIMTA。
开始口服叶酸和肌内维生素B12,以减轻ALIMTA血液和胃肠毒性的严重程度。
肾功能衰竭:严重,有时会引起致命的肾功能衰竭。 肌酐清除率低于45mL/min时请勿给药。
水泡性和剥脱性皮肤毒性:永久停用严重危及生命的大疱、水泡或去角质的皮肤毒性。
间质性肺炎:遗留急性发作新的或进展不明的肺部症状。 如果确认肺炎,就永久中止。
辐射回忆:永久停止多年前接受过辐射治疗的患者可能出现的辐射召回迹象。胚胎-胎儿毒性:可能引起胎儿伤害。 告知患者胎儿潜在风险,使用有效的避孕措施。
 
【副作用】
单一药物给药时,ALIMTA最常见的不良反应(发生率20% )为疲劳、恶心、厌食。
给予顺铂时,ALIMTA最常见的不良反应(发生率)有呕吐、中性粒细胞减少、贫血、口腔炎/咽炎、血小板减少和便秘。
卡铂联合氟哌啶醇时,ALIMTA最常见的不良反应(发生率30% )为疲劳、恶心、便秘、皮疹、呕吐、呼吸困难、腹泻、头痛和食欲低下。
 
【薬物相互作用】
布洛芬增加轻度变应性肾功能损害患者ALIMTA毒性风险。 对肌酐清除率在45mL/min和79mL/min之间的患者,修改布洛芬剂量。
 
【面向特定人群】
哺乳期:建议不要用母乳喂养。
 
 


(责任编辑:编辑露露)



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