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他西匹啶(tasipimidine)的研发历程

        2026-06-15 10:41              


        他西匹啶(tasipimidine)的研发是芬兰 Orion 公司在兽医神经药理学领域的重大突破,历经十余年分子设计、临床前研究与临床试验,最终成为全球首个获批双适应症的犬类抗焦虑药物,为伴侣动物行为健康治疗树立新标杆。

        研发初期,研究团队聚焦犬类焦虑的核心机制 —— 去甲肾上腺素介导的应激反应,明确 α2A 受体为关键靶点。传统 α2 受体激动剂因选择性差、副作用明显,临床应用受限,因此研发核心目标是开发高选择性 α2A 受体激动剂,平衡抗焦虑疗效与安全性。通过高通量筛选与分子结构优化,最终确定他西匹啶的化学结构,其对 α2A 受体的选择性是其他亚型的数百倍,完美契合研发需求。
        临床前研究阶段,通过小鼠、大鼠、犬等多物种实验,验证他西匹啶的药效与安全性。动物实验显示,他西匹啶可剂量依赖性降低小鼠自发活动、抑制大鼠听觉惊跳反射,起效时间 20 分钟内,药效持续≥2 小时。犬类实验证实,30μg/kg 剂量可有效缓解分离焦虑与噪音恐惧,且无明显镇静、心血管副作用,为临床试验奠定基础。
        2021 年,他西匹啶率先获得欧盟上市许可,商品名 Tessie,用于治疗犬噪音厌恶与分离焦虑。随后,Orion 公司联合 Zoetis 开展全球多中心临床试验,累计纳入近 400 只宠物犬,验证其在不同品种、年龄、体重犬只中的疗效与安全性。2026 年 5 月,美国 FDA 正式批准 Tessie 口服溶液上市,标志着其获得全球权威监管机构认可,正式开启全球市场布局。

(责任编辑:香港祺昌医药公司)



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