藥品別名：吡格列酮
適應症：2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
劑型：片劑
型號規格：15mg/30mg
藥品詳情：
吡格列酮是噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌葯。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γPPAR-γ 1 ，PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。
【通用名】 吡格列酮
【英文名】Pioglitazone
【藥理毒理】
動物實驗表明 ，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因症及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。
由於本品提高了循環胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內源性胰島素的動物模型的血糖。
臨床評價編輯
臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對細胞的反應性，並改善體內葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續1年，在臨床對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。
吡格列酮的臨床試驗還選擇了脂類異常患者，患者經吡格列酮治療，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C.但LDL及TC則無一致性的改變。
【葯代動力學】
本品每天給予家兔10次後，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續升高，7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約佔30%～50%，其AUC佔總AUC的20%～25%。
【適應症】
2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】
起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d -1 ,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。
不良反應編輯
經3000多例（其中1100例療程為半年，450例為1年）臨床試驗 [3] 顯示，不良反應主要有：
①低血糖。
②吡格列酮組貧血症發生率為1.0%，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血症發生率均為1.6%。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血症發生率為0.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血症發生率為1.2%，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%～4%。
③浮腫。
④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26%（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。
⑥未見致畸作用。
禁忌症編輯
【注意事項】對本品或製劑成分過敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用於1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。
1、膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮
2、在有效治療的前提下，盡量使用低劑量的吡格列酮
3、使用吡格列酮治療，尤其是長期或高劑量治療的患者，應定期進行檢查
4、如患者在使用吡格列酮過程中如出現血尿、尿頻、尿急、排尿疼痛等癥狀，應立即就診
5、吡格列酮為處方葯，患者應在醫生的指導下使用。醫生應定期評估吡格列酮的治療效益，權衡用藥利弊，為患者制定合理、安全的糖尿病治療方案。[1]
6.現有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品[2]
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30%。
②本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。
③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。
④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。
⑤除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。
【藥物過量】
【貯藏】
【規格】
片劑，15、30mg/片。
限制/停用編輯
糖尿病葯吡格列酮有致癌風險 法國已停用
記者17日從美國食品藥品管理局（FDA）獲悉，服用糖尿病藥物吡格列酮（商品名愛妥糖，日本武田株式會社生產）一年以上，得膀胱癌的風險明顯增加。目前該款藥物在法國已停用。
FDA稱，經過五年的試驗，數據顯示，大劑量、長期服用吡格列酮藥物的患者患膀胱癌的可能性明顯增加。因此，FDA要求，此項風險信息將被添加到該款藥物標籤中的警告和注意事項中。FDA同時提到，法國藥品監督管理部門健康產品衛生安全局（AFSSAPS）已經暫停吡格列酮在法銷售。
據了解，吡格列酮主要適用於Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病）患者，隨着同類葯羅格列酮——英國葛蘭素公司生產的糖尿病葯文迪雅在美國嚴格限制使用和歐洲禁售後，該葯的市場目前正在進一步擴大。
據了解，中國現有近億名糖尿病患者，其中主要是Ⅱ型糖尿病患者。吡格列酮是我國使用非常廣泛的一種糖尿病藥物，國家葯監局藥品數據庫顯示，僅以吡格列酮為主要成分的國產藥物就有54種之多，其中部分藥物在藥房能憑處方購買。
國家食品藥品監督管理局於2012年4月24日根據不良反應評估結果，為控制藥品使用風險，國家食品藥品監督管理局決定對吡格列酮的說明書進行修訂，修訂內容包括：
1．在[禁忌]項下增加以下內容：現有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。
2．在[不良反應]項下增加以下內容：
膀胱癌：在國外開展的流行病學研究中，觀察到與糖尿病患者使用吡格列酮相關的膀胱癌風險，長期服用吡格列酮有風險增加的趨勢。一項流行病學研究的中期分析顯示，總體分析結果並沒有顯示膀胱癌的風險顯著性增加（HR 1.2[95%CI 0.9—1.5]，但分層分析顯示治療期為2年或更長時間的患者膀胱癌的風險有所增加（HR 1.4[95%CI 1.03—2.0]）。另一項流行病學研究顯示，使用吡格列酮與膀胱癌風險的增加相關（HR 1.22，[95%CI 1.05—1.43]），使用期為1年或更長時間的患者膀胱癌風險進一步升高（HR 1.34[95%CI 1.02—1.75]）。
3．在[注意事項]項下增加以下內容：（1）治療開始之前，應向患者或其家屬充分解釋膀胱癌風險。當發生任何血尿、尿急、排尿疼痛癥狀時，病人必須立即諮詢醫生。（2）服用吡格列酮過程中應定期檢查，如尿液檢查。如觀察到異常，應採取適當的措施。此外，停止服用吡格列酮後應繼續觀察。
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