妥卡替尼TUKYSA说明书、价格、功效与副作用

      2020年4月17日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了乳腺癌新药妥卡替尼(Tukysa)联合曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨(Xeloda)用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者(包括脑转移患者)，患者应为使用过至少1种一线HER2药物后出现疾病进展。

 

【生产企业】：西雅图基因技术公司(Seattle Genetics Inc.)
【规格】：    150mg/60片/瓶
【商标】：TUKYSA
【中文名】：妥卡替尼片剂
【英文名称】：Tucatinib tablets
【性状】：黄色涂层的片剂
【贮藏】：请在室温下68-77°F(20-25ºC) 储存TUKYSA。
 

【TUKYSA妥卡替尼适应症和用途】
TUKYSA是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
 

【TUKYSA妥卡替尼剂量和给药方法】
剂量：TUKYSA推荐的起始剂量是300mg，一天两次。
 

【应该怎么服用TUKYSA？】
●请严格遵照医嘱服用TUKYSA。TUKYSA将与曲妥珠单抗和卡培他滨这两种药物一起使用，医生会告诉你曲妥珠单抗和卡培他滨的服用剂量以及如何服用它们。
●TUKYSA是口服给药，每天服用2次TUKYSA，可以与食物一起服用。
●每天服药时间应间隔12小时。
●请整粒吞咽药片，不要咀嚼或压碎、弄碎药片。如果药片破裂，请不要服用。
●如果你服药后出现呕吐或不慎错过了一剂剂量，请不要补充服用，而应直接在正常时间服用下一剂。
 

【TUKYSA妥卡替尼不良反应】
TUKYSA可能会导致严重的副作用，包括：
●腹泻；腹泻是TUKYSA常见的不良反应且有时可能很严重。如果你出现严重腹泻，请立刻告诉你的医生，因为严重的腹泻会导致大量体液流失(脱水)、低血压、肾脏问题甚至死亡。
●肝脏疾病；TUKYSA可能会导致严重的肝脏疾病。您的医生将根据需要在治疗前和治疗期间每3周对您的肝功能进行检测。如果您在治疗期间出现下列肝脏疾病的症状，请立即告诉您的医生：
■瘙痒
■皮肤或眼睛黄染
■尿液呈深褐色
■腹部右上侧疼痛
■觉得很累
■食欲下降
■易出血或易出现瘀伤
 
TUKYSA最常见的副作用：
●腹泻
●手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡
●口腔溃疡
●食欲下降
●腹部疼痛
●恶心想吐
●疲劳
●肝功能检测指标水平上升
●呕吐
●头疼
●贫血
●皮疹
●TUKYSA可能会影响男性和女性的生育能力。
如果您出现上述副作用，医生可能会改变您的治疗剂量或停止治疗。如有任何疑问，请咨询您的医生。
 

【TUKYSA妥卡替尼药物相互作用】
如果您正在使用TUKYSA治疗，请不要服用下列药物：
●强CYP3A抑制剂药物，包括抗真菌药物酮康唑等；该类药物会增加TUKYSA的药效。
●强CYP3A诱导剂药物，包括抗结核药物利福平等；该类药物会减少TUKYSA的药效。
●p-糖蛋白底物药物，包括钙通道阻滞剂维拉帕米、类固醇药物地塞米松等；因为该类药物会增加TUKYSA的药效。
 

【TUKYSA妥卡替尼在特殊人群中使用】
(1) 孕妇
TUKYSA可能会伤害发育中的胎儿，因此孕妇不应服用TUKYSA。如果您在TUKYSA治疗期间可能怀孕，请务必在TUKYSA治疗期间和治疗后一星期内采取有效的避孕措施。
(2) 母乳喂养
正在或计划母乳喂养的女性不应服用TUKYSA。
 

【TUKYSA妥卡替尼一般描述】
1.TUKYSA是什么？
TUKYSA是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用用于治疗：
●人类表皮生长因子受体2 (HER2)阳性的且已出现转移(如脑转移) 或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。
●TUKYSA应与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。目前还不知道这种药对儿童是否安全有效。
2.TUKYSA的成分是什么？
●活性成分：妥卡替尼(Tucatinib)；
●非活性成分：片芯：共聚维酮，交聚维酮，氯化钠，氯化钾，碳酸氢钠，胶体二氧化硅，硬脂酸镁，微晶纤维素；片剂涂层：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和黄色氧化铁。
 

【TUKYSA妥卡替尼作用机制】
TUKYSA是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一种帮助控制细胞生长和分裂等功能的酶。如果酶太活跃或者细胞中酶太多，就会使细胞无法控制地生长。TUKYSA阻断了癌细胞中HER2基因的一个特定区域，从而阻止癌细胞的生长和扩散。
 

【患者资讯资料】
关于TUKYSA妥卡替尼我应该知道的最重要的信息是什么？
在服用TUKYSA之前，请告诉医生你的所有健康状况，包括你是否：
●患有肝脏疾病；
●正在怀孕或计划怀孕；因为TUKYSA可能会伤害你未出生的宝宝。
对于可能怀孕的女性：医生会在开始治疗前为您做怀孕测试。请您在TUKYSA治疗期间和治疗后一星期内采取有效的避孕措施。如果您在治疗期间怀孕，请立刻告诉你的医生。
男性患者应在治疗期间和治疗后一星期内采取有效避孕措施，以防止伴侣在其治疗期间怀孕。
●正在或计划母乳喂养；目前还不知道TUKYSA是否会进入乳汁中，因此在治疗期间和治疗后一星期内请不要进行母乳喂养。
●请告诉医生正在你服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂；因为TUKYSA可能会与这些药物发生相互作用。
 

【我应该如何存储TUKYSA妥卡替尼？】
●请在室温下68-77°F(20- 25ºC) 储存TUKYSA。
●请把TUKYSA置于原容器内保存。瓶内干燥剂可使药片保持干燥。
●服完药后，请拧紧药瓶。TUKYSA必须在开瓶后3个月内使用，请不要使用过期药物。
●请将药品放在儿童接触不到的地方。
●请不要在没有医嘱的情况下擅自给其他人服用TUKYSA，即使他们有与你相似的症状。



【TUKYSA妥卡替尼临床试验经验】
TUKYSA治疗HER2阳性乳腺癌的批准是基于一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照的临床试验。该试验在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中开展，且入组的患者先前已接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1(ado-trastuzumab emtansine)治疗，48%的患者在入组时存在脑转移。该试验将TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药与单独曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药进行了对比。结果显示，与单独曲妥珠单抗、卡培他滨联用相比，TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药的方案表现出更优的疗效，患者的疾病进展和死亡风险降低了46%。在中期分析时，TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药方案的总生存期提高、死亡风险降低约34%、客观缓解率提高近一倍。脑转移的患者，TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药方案的疾病进展和死亡风险也显著降低(约52%)。
TUKYSA与曲妥珠单抗、卡培他滨联合用药的安全性良好，最常见的不良反应包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳和呕吐。3级或以上不良事件包括腹泻、天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶和胆红素升高。
 

注：药品如有新包装，以新包装为准。以上资讯为高等医药院校的学生志愿者翻译（如有错漏，请帮忙指正），仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
信息来源：
https://www.drugs.com/TUKYSA.html
https://www.breastcancer.org/treatment/targeted_therapies/tukysa
(责任编辑：香港祺昌药业)