Tomudex Trockensubstanz 2mg Vial（雷替曲塞冻干粉注射剂）中文说明书

产地国家： 瑞士
处 方 药： 是
所属类别： 2毫克/瓶 1瓶
包装规格： 2毫克/瓶 1瓶
计价单位： 瓶
生产厂家中文参考译名:
Ospedalia AG
生产厂家英文名:
Ospedalia AG
该药品相关信息网址1:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5500/smpc
原产地英文商品名:
Tomudex Trockensubstanz 2mg Vial
原产地英文药品名:
Raltitrexed
中文参考商品译名:
Tomudex冻干粉注射剂 2毫克/瓶 1瓶
中文参考药品译名:
雷替曲塞
 
简介：
部份中雷替曲塞文处方资料（仅供参考）
英文药名：Raltitrexed Injection
商标名称：Tomudex
药物名称：雷替曲塞粉针
制剂规格：本品为白色冻干粉末，每瓶含雷替曲塞2 mg。
 
 
●药用药理
药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。
它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9nmol/L，短期给药为80nmol/L，而5-氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药IC50为330～5800nmol/L，短期给药为150000nmol/L。体外研究观察到雷替曲塞与5-氟尿嘧啶联合用药有协同作用，这种作用依赖于给药方案和剂量。
对176例晚期结肠直肠癌患者进行的II期临床试验，给予雷替曲塞3 mg/m2，每3周1次，有25.6%产生综合疗效，从治疗到病情进展平均时间为4.2周，存活期平均为11.2月。1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项III期临床研究结果表明，雷替曲塞治疗组（每3周1次，每次3mg/m2）与5-氟尿嘧啶加甲酰四氢叶酸治疗组（5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氢叶酸20 mg/m2或5-氟尿嘧啶400 mg/m2加甲酰四氢叶酸200 mg/m2，每天1次，连续5天，每4～5周重复1次），所产生的客观有效率相似，分别为14.3%～19.3%和15.2%～18.1%，中位缓解时间分别为3.1～4.8和3.6～5.3个月，中位生存期分别为9.7～10.9和10.2～12.7个月。
 
 
●药 动 学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3mg/m2治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833μg/L，AUC为1090μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。
 
 
●适 应 证：晚期直肠结肠癌的一线治疗。
 
 
●不良反应
静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用有恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般患者耐受性良好，副作用发生率较低。
 
 
●相互作用
未见本品与华法林、非甾体抗炎药的相互作用，建议本品不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用，与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。
 
 
●用法用量
推荐给药剂量为每次3mg/m2，用25至250ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15min以上，每3周重复给药1次。
 
 
●药物过量
药物服用过量的产生严重的骨髓抑制等血液毒性和胃肠道毒性，应避免使用过量或遵医嘱，药物过量时可每6 h给予亚叶酸钙25 mg/m2。
 
 
●注意事项
对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇及哺辱期妇女禁用。
本能只做单独给药，避免与其它药物混合使用。本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后应避光保存，在24小时内使用。轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪便排泄，严重肝损伤患者使用时应注意。孕妇及哺辱期妇女禁用本品。儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
老年患者用药
药代动力学研究表明肾肾功能损伤的老年患者血浆清除率降低，可发生体内积蓄，应降低本品的剂量肌苷清除率在55～65 mL/min，应给予推荐剂量的75%，肌苷清除率在25～54 mL/min，应给予推荐剂量的50%，每4周重复给药1次。
(责任编辑：香港祺昌药业)